制备方法
将2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酸悬浮于四氢呋喃中,在0℃下滴加半量的三氯氧磷,保持温度不超过5℃,滴完反应30min。加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷,在0℃下反应1h,得活性酯(I)的溶液,冷至-5℃备用。7-ADCA、双-三甲基硅脲和乙酸乙酯,在75~77℃下回流2h,得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液,冷至-5℃。将其和活性酯(工)的溶液合并,在-5~0℃下搅拌2h。升至15"C,加水,搅拌30min。分出水层,用氢氧化钠溶液调至Ph=2.6~3.0,放置析出结晶。过滤,丙酮重结晶,得头孢他美,收率82%。
合成制备方法
将2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酸悬浮于四氢呋喃中,在0℃下滴加半量的三氯氧磷,保持温度不超过5℃,滴完反应30min。加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷,在0℃下反应1h,得活性酯(I)的溶液,冷至-5℃备用。
7-ADCA、双-三甲基硅脲和乙酸乙酯,在75~77℃下回流2h,得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液,冷至-5℃。将其和活性酯(工)的溶液合并,在-5~0℃下搅拌2h。升至15"C,加水,搅拌30min。分出水层,用氢氧化钠溶液调至Ph=2.6~3.0,放置析出结晶。过滤,丙酮重结晶,得头孢他美,收率82%。
用途简介
合成盐酸头孢他美酯的中间体。第三代头孢菌素。对革兰阳性菌和阴性菌抗谱广。用于敏感菌所引起的肺炎、咽喉炎、扁桃炎、支气管扩张症、急性支气管炎等。
用途
合成盐酸头孢他美酯的中间体。
第三代头孢菌素。对革兰阳性菌和阴性菌抗谱广。用于敏感菌所引起的肺炎、咽喉炎、扁桃炎、支气管扩张症、急性支气管炎等。