氟马西尼,78755-81-4，生产厂家，价格-洛克化工网移动版

返回



基本信息

制备方法及用途

物化性质

安全信息

毒理性

海关数据

结构与计算化学

上游产品

下游产品

氟马西尼

中文名称：: 氟马西尼

中文别名：: 氟马西尼;
氟马泽尼

英文名称：: Flumazenil

英文别名：: flumazenil;
YM-684;
RO 15-1788;
Romazicon;
Mazicon;
Flumazepil;
Lanexat;
ANEXATE;
Flumazenil;
FMZ;
Ro 1722

CAS No.：: 78755-81-4

分子式：: C₁₅H₁₄FN₃O₃

分子量：: 303.29

精确分子量：: 303.10200

PSA：: 64.43000

MDL：: MFCD00242764

InChI：: InChI=1/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H33

危险品标志：: Xi

风险术语：: R36/37/38;

安全术语：: S26;S27;S36/37/39;

分子结构式：

SDS：: 查看

氟马西尼制备方法及用途

制备方法

方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200～203℃。方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。

合成制备方法

方法1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，和氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。
方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。

用途简介

1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。2.也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。3.中枢神经系统兴奋药。

用途

第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用，也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。

氟马西尼物化性质

密度：
1.39g/cm3

熔点：
201-203°C

沸点：
528°C at 760 mmHg

闪点：
273.1°C

水溶解性：
128 mg/L

存储条件/存储方法：
2-8°C

其它信息：

1.性状：在酒精中结晶。
2.熔点（℃）：20l～203。

氟马西尼安全信息

海关代码：
2933990090

WGK_Germany：
2
德国有关水污染物质的分类清单

危险类别码：
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

安全说明：
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S27:Take off immediately all contaminated clothing . S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection .

RTECS号：
NI2922170

安全标志：
S26:万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S27:立刻除去所有污染衣物。
:

危险标志：
Xi

氟马西尼毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NI2922170

CHEMICAL NAME :
4H-Imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepine-3-carboxylic acid, 8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6- oxo-, ethyl ester

CAS REGISTRY NUMBER :
78755-81-4

LAST UPDATED :
199612

DATA ITEMS CITED :
15

MOLECULAR FORMULA :
C15-H14-F-N3-O3

MOLECULAR WEIGHT :
303.32
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Human - man

DOSE/DURATION :
5700 ng/kg/C

TOXIC EFFECTS :
Cardiac - cardiomyopathy including infarction Cardiac - arrhythmias (including changes in conduction) Cardiac - change in rate

REFERENCE :
BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 304,1415,1992

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Human - woman

DOSE/DURATION :
2 mg/kg/2D-I

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - excitement Behavioral - aggression

REFERENCE :
LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 339,488,1992

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Human - woman

DOSE/DURATION :
4 ug/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects Cardiac - pulse rate increase, without fall in BP

REFERENCE :
PECAE5 Pediatric Emergency Care. (Williams & Wilkins, 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1985- Volume(issue)/page/year: 11,186,1995

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
4200 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :
JTCEEM Journal de Toxicologie Clinique et Experimentale. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.5- 1985- Volume(issue)/page/year: 7,223,1987

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
1360 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 7,402,1982

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
85 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :
JTCEEM Journal de Toxicologie Clinique et Experimentale. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.5- 1985- Volume(issue)/page/year: 7,223,1987

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
1300 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :
JTCEEM Journal de Toxicologie Clinique et Experimentale. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.5- 1985- Volume(issue)/page/year: 7,223,1987

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
4 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 7,402,1982

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
>1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 23,201,1992

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
143 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :
JTCEEM Journal de Toxicologie Clinique et Experimentale. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.5- 1985- Volume(issue)/page/year: 7,223,1987

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog

DOSE/DURATION :
>640 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 23,201,1992

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog

DOSE/DURATION :
>30 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 23,201,1992

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :
2 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :
JTCEEM Journal de Toxicologie Clinique et Experimentale. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.5- 1985- Volume(issue)/page/year: 7,223,1987 ** REPRODUCTIVE DATA **

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous

DOSE :
21 mg/kg

SEX/DURATION :
female 14-20 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral

REFERENCE :
PNPPD7 Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.6- 1982- Volume(issue)/page/year: 17,151,1993

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous

DOSE :
220 mg/kg

SEX/DURATION :
female 11-21 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral

REFERENCE :
GEPHDP General Pharmacology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.6- 1975- Volume(issue)/page/year: 22,43,1991

毒理学数据：

急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。

氟马西尼海关数据

中国海关编码：2933990090

概述：

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素：

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

摘要/Summary：

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氟马西尼分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、摩尔折射率：77.58
2、摩尔体积（cm³/mol）：217.0
3、等张比容（90.2K）：572.7
4、表面张力（dyne/cm）：48.4
5、极化率（10-24cm3）：30.75

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积64.4
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:461
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

氟马西尼上游产品

2-(2,2-二甲基-1,3,6,2-二噁吖硅杂辛环-6-基)乙基吡啶-4-羧酸酯六甲基二硅氮烷 4-甲基-N,N-二甲基苯胺

氟马西尼下游产品

3-氟丙基8-氟-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓-3-羧酸酯 4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮杂环庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-

推荐供应商

湖北诺纳科技有限公司

氟马西尼
联系人：张经理
电  话：027-59209883
手  机：17386169806
Cas号：78755-81-4
包装：1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：1.0元 - 25.0元
湖北齐飞医药化工有限公司

氟马西尼
联系人：朱梦蝶
电  话：027-59322506
手  机：18071128683
Cas号：78755-81-4
包装：25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：25.0元
湖北实顺生物科技有限公司

氟马西尼
联系人：张经理
电  话：027-59223025
手  机：15172526927
Cas号：78755-81-4
包装：25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：25.0元
湖北永阔科技有限公司

氟马西尼
联系人：徐
电  话：027-59223108
手  机：15107166787
Cas号：78755-81-4
包装：25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：25.0元
天门恒昌化工有限公司

氟马西尼
联系人：黄经理
电  话：027-59322316
手  机：15827039378
Cas号：78755-81-4
包装：25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：25.0元
湖北广奥生物科技有限公司

氟马泽尼
联系人：孙经理
电  话：027-59223056
手  机：15271829679
Cas号：78755-81-4
包装：1t吨袋,200kg镀锌铁桶/塑料桶,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶,10kg铝听/纸箱,1kg铝箔袋/氟化瓶
纯度：99%
价格：1.0元 - 1,000.0元
湖北信康医药化工有限公司

氟马西尼
联系人：张欢
电  话：027-59308705
手  机：18827031272
Cas号：78755-81-4
包装：25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
纯度：99%
价格：25.0元
湖北魏氏化学试剂股份有限公司

氟马西尼
联系人：刘涛
电  话：027-59101766
手  机：13125137661
Cas号：78755-81-4
包装：5g
纯度：98
价格：720.0元
湖北魏氏化学试剂股份有限公司

氟马西尼；氟马泽尼
联系人：张经理
电  话：027-59102966
手  机：18717199209
Cas号：78755-81-4
包装：1g,5g,10g,50g,100g
纯度：99%
价格：0.0元 - 7,500.0元
湖北万得化工有限公司

氟马泽尼
联系人：王念
电  话：027-59210159
手  机：15172311821
Cas号：78755-81-4
包装：1t吨袋,200kg镀锌铁桶/塑料桶,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶,10kg铝听/纸箱,1kg铝箔袋/氟化瓶
纯度：99%
价格：1.0元 - 1,000.0元

氟马西尼

氟马西尼 制备方法及用途

制备方法

合成制备方法

用途简介

用途

氟马西尼 物化性质

氟马西尼 安全信息

氟马西尼 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

氟马西尼 海关数据

中国海关编码：2933990090

氟马西尼 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

计算化学数据

氟马西尼 上游产品

氟马西尼 下游产品

推荐供应商

湖北诺纳科技有限公司

氟马西尼

湖北齐飞医药化工有限公司

氟马西尼

湖北实顺生物科技有限公司

氟马西尼

湖北永阔科技有限公司

氟马西尼

天门恒昌化工有限公司

氟马西尼

湖北广奥生物科技有限公司

氟马泽尼

湖北信康医药化工有限公司

氟马西尼

湖北魏氏化学试剂股份有限公司

氟马西尼

湖北魏氏化学试剂股份有限公司

氟马西尼；氟马泽尼

湖北万得化工有限公司

氟马泽尼

氟马西尼制备方法及用途

氟马西尼物化性质

氟马西尼安全信息

氟马西尼毒理性

氟马西尼海关数据

氟马西尼分子结构与计算化学数据

氟马西尼上游产品

氟马西尼下游产品