制备方法
3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中,回流反应,将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中,回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷,在剧烈搅拌下,将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中,然后和叔丁醇回流反应,得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋喃,搅拌和冰浴冷却下,加入NaH,室温搅拌,再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应,得到的化合物溶于乙醇,加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯,加入乙酸,环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯,回流反应,形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解,即得坎地沙坦。
合成制备方法
3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中,回流反应,将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中,回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷,在剧烈搅拌下,将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中,然后和叔丁醇回流反应,得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋喃,搅拌和冰浴冷却下,加
入NaH,室温搅拌,再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应,得到的化合物溶于乙醇,加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯,加入乙酸,环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯,回流反应,形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解,即得坎地沙坦。
用途简介
新一代降压药,用于治疗高血压。
用途
抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物,在人体中水解为酸而产生作用。