制备方法
异氰酸酯法:将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中,在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯,进行反应。反应液减压浓缩,剩余物在无水乙醇中反复结晶,得到浅黄白色结晶的中间体,收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下,往上面的中间体的乙酸溶液中,加入亚硝酸钠粉末。反应结束后,加入Amberlite IR-120(H+型)吸收钠离子。过滤,用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并,减压浓缩。残液用异丙醇重结晶,得雷莫司汀,收率90.5%。活性酯法:先做成亚硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应,即得雷莫司汀。
合成制备方法
异氰酸酯法:将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中,在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯,进行反应。反应液减压浓缩,剩余物在无水乙醇中反复结晶,得到浅黄白色结晶的中间体,收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下,往上面的中间体的乙酸溶液中,加入亚硝酸钠粉末。反应结束后,加入Amberlite IR-120(H+型)吸收钠离子。过滤,用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并,减压浓缩。残液用异丙醇重结晶,得雷莫司汀,收率90.5%。
活性酯法:先做成亚硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应,即得雷莫司汀。
用途简介
烷化剂,新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性,具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。有广谱抗癌谱,对各种肿瘤显示良好的抗肿瘤效果
用途
烷化剂,新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性,具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。有广谱抗癌谱,对各种肿瘤显示良好的抗肿瘤效果