制备方法
3[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛溶于甲苯,在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液。所得产物和LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(OAc)2及邻溴苯甲酸甲酯悬浮于DMF中,反应得2-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯。将该物质用硼化物还原。再进行甲基化、醚化,对二氢吡咯进行加成,在四丁基氟化铵的作用下去叔丁基二甲基硅,以甲磺酰氯进行甲磺酰化,得到甲磺酰产物。该甲磺酰化产物和1-(乙酰硫基甲基)环丙烷乙酸甲酯反应,经水解即得孟鲁司特。将孟鲁司特溶于乙醇,加入等量氢氧化钠,得孟鲁司特单钠盐。
合成制备方法
3[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛溶于甲苯,在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液。所得产物和
LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(OAc)2及邻溴苯甲酸甲酯悬浮于DMF中,反应得2-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯。将该物质用硼化物还原。再进行甲基化、醚化,对二氢吡咯进行加成,在四丁基氟化铵的作用下去叔丁基二甲基硅,以甲磺酰氯进行甲磺酰化,得到甲磺酰产物。该甲磺酰化产物和1-(乙酰硫基甲基)环丙烷乙酸甲酯反应,经水解即得孟鲁司特。将孟鲁司特溶于乙醇,加入等量氢氧化钠,得孟鲁司特单钠盐。
用途简介
止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。
用途
止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。