一般我们所说的大环内酯类抗生素（macrolides antibiotics，MA）是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称，其作用原理是通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。 主要应用领域为治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。但最近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外, 还具有其他广泛的药理作用。
简单定义
大环内酯类(Macrolides)因其分子中含有一个内酯结构的十四员或十六员大环而得名，是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。本类药物的抗菌谱及抗菌活性基本相似，主要是革兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属、厌氧菌等。此类抗生素作用于细菌细胞核糖体50 S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属生长期抑菌剂。
适用病症
大环内酯类的主要适应证为：
①由青霉素耐药革兰阳性球菌(特别是葡萄球菌属)所致的各种感染。
②支原体属感染。
③军团菌病。
④百日咳。
⑤衣原体属感染。
⑥白喉带菌者。
⑦风湿热和心内膜炎的预防，用于对青霉素过敏的患者。口服用于轻、中度呼吸系统感染患者尤为适宜。
不良反应
本类药物的不良反应如下：1.耳鸣和听觉障碍：静脉给药时发生，停药或减量后可恢复。
2.肝毒性：主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。
3.过敏反应：主要表现为药物热、皮疹、荨麻疹等。
4.局部刺激：注射给药时可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌注。静滴可引起静脉炎，故使用时宜稀释(<0.1%)，滴速不宜过快。