一般我们所说的局部麻醉药（local anaesthetics）是指一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。在保持意识清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。
简要介绍
一般我们所说的局部麻醉药（local anaesthetics）是指一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。在保持意识清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。
发展历史
一开始最早使用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因（cocaine）,但由于吸收后毒性大，使用受到限制。
1904年后，根据可卡因的化学结构特点，人工合成了低毒性的普鲁卡因（procaine）后，使用范围不断扩大。
1943年合成的利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局麻药的典型。
详细描述
局部麻醉药是能在用药局部抑制神经冲动的发生和传导的药物。对这类药物的化学结构与局部麻醉作用有密切关系，其化学结构必须具备三个组成部分： ①芳香族环;②中间部分，有的为酯型(如普鲁卡因)，有的为酰胺型(如利多卡因);③胺基部分，多数为叔胺，少数为仲胺。局部麻醉药对神经干的影响是先抑制感觉神经，然后抑制运动神经的冲动传导，其作用是可逆的。它使感觉功能丧失的顺序是最先影响痛觉，其次是温觉，最后为触觉和压觉。局部麻醉作用是由于药物阻止钠离子内流，使神经细胞膜不能产生去极化，动作电位不能产生，神经冲动的传导被阻滞。局部麻醉药以解离型在膜内侧起作用，由于它们属于有机碱类，因此在碱性环境中的脂溶性较高，透过细胞膜达到膜内侧的能力较强，反之，在酸性环境(例如在炎症条件下)它们通过膜的能力较差，局麻效力减弱。局部麻醉作用机制尚无定论，目前认为它可能是通过与钙离子竞争神经纤维细胞膜中的磷脂，形成较牢固的局部麻醉药与磷脂的复合物，破坏了磷脂所起的运载钠离子的作用，因而妨碍了钠离子内流。
局部麻醉药被吸收后对中枢神经系统产生兴奋作用和对心血管系统产生抑制作用。前者表现为惊厥，然后导致延髓麻痹，呼吸衰竭; 后者表现为心肌抑制和血管扩张，严重者导致心血管虚脱而死亡。因此，在应用局部麻醉药时应防止或减少药物吸收入血。
临床应用
就目前的医疗技术，局麻药在临床上的应用是十分广泛的，主要有以下几方面
1.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
2.蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）
3. 表面麻醉（topical anaesthesia）
4.传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）
5.硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia）
副作用
1.中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感，由于中枢神经系统的兴奋、抑制的不平衡，中枢神经系统脱抑制而出现兴奋症状。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致，静脉注射地西泮可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。（2）心血管系统：局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性。多数局麻药可使小动脉扩张，血压下降，因此在血药浓度过高时可引起血压下降，甚至休克等心血管反应。
2.毒性反应 局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的全身作用，主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性。