- 产品名称
- 紫杉醇
- CAS NO
- 33069-62-4
- 中文别名
- TAXOL紫杉醇;紫杉醇 1+% HPLC ;紫杉醇 50+% HPLC;紫杉醇(-20℃);合成紫杉醇
- 英文名称
- Paclitaxel
- 英文别名
- taxol A;NSC-125973;taxol
- 分子式
-
C47H51NO14
- 分子量
- 853.92
- EINECS
- 205-285-7
- 熔点
- 213°C (dec.)(lit.)
- 沸点
- 957.115oC at 760 mmHg
- 毒性
紫杉醇
英文名称:Paclitaxel,
别名:泰素,紫素,特素
化学名称: 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]
分子式:C47H51NO14 分子量:853.92 规格:≥98% 99.5% CAS#33069-62-4
发现历史 1963年(癸卯年)美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔 (Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种三环二萜化合物,并把它命名为紫杉(taxol)。
物理性质:白色结晶体粉末。无臭,无味。难溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
紫杉醇提取、纯化工艺流程:红豆杉树皮粉碎(越细越好),85%~95%酒精(料液比是多少?)35-55℃热回流浸提三次(每一次需要多少时间?),50-70℃真空减压浓缩至热测比重1.1~1.2g/ml,氯仿萃取,萃取液浓缩成膏状,得紫杉醇含量1%氯仿膏,将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,氯仿-甲醇梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量5~8%半成品,将紫杉醇含量5~8%半成品加丙酮溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,丙酮-石油醚梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量20~25%半成品,用丙酮-石油醚系统结晶3~4次,抽滤,50℃真空减压干燥,得紫杉醇含量75~80%半成品,16Mpa压力层析分离,TLC检测,分段合并浓缩,目标段浓缩物丙酮-石油醚结晶,抽滤,干燥,得紫杉醇含量≥99.5%成品。
去除角质
高压硅胶层析柱层析去除胶质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、7-表紫杉醇3部分。
紫杉醇含量测定
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-乙腈(23:41:36)为流动相,检测波长为227nm。取有关物质项下系统适用性溶液10μl注入液相色谱仪,紫杉醇峰与紫杉醇杂质A峰及杂质B峰的分离度均应大于1.0。
测定法取紫杉醇标准品对照品(贵州迪大生产)约12mg,精密称定,加置100ml量瓶中,加乙腈使溶解并稀释至刻度