- 产品名称
- 甲磺酸盐
- CAS NO
- 1231930-82-7
- 中文别名
- 英文名称
- N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine,methanesulfonic acid
- 英文别名
- N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine,methanesulfonic acid;
N-(5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-amine methanesulfonate;
CS-1229;
QCR-274
- 分子式
- C28H36F2N8O3S
- 分子量
- 602.69900
- EINECS
- 熔点
- 沸点
- 毒性
齐岳生物供应各种靶向抑制剂,根据抑制剂的靶点可分为PI3K;mTOR;Akt;GSK-3 ; ATM/ATR; PDK; S6 Kinase; AMPK; DNA-PK;MELK抑制剂。
中文名称: LY2835219
中文同义词: LY2835219甲磺酸盐;ABEMACICLIB (LY2835219);LY2835219;LY 2835219;LY-2835219;ABEMACICLIB LY2835219 100MG;N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸盐;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪;阿贝西利甲磺酸盐
英文名称: LY2835219
英文同义词:2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1)
CAS号: 1231930-82-7
分子式: C28H36F2N8O3S
分子量: 602.6990464
LY2835219 用途与合成方法
生物活性 LY2835219是一种有效的,CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。
体外研究 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。
体内研究 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。
齐岳生物特别声明:
我们公司提供的小分子抑制剂,抗肿瘤化学品试剂均为小剂量产品,该类产品仅仅用于科研,不能用于人体**、药物开发、和其他商业用途,如有购买方或第三方采购我公司的产品用于人体实验、药物开发或商业用途,购买方或第三方将承担所有法律责任,我公司也将追究其法律责任。(zhn2018.11.26)