产品名称

(3S,5R,8AS)-(+)-六氢-3-苯基-5H-噁唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈

CAS NO

106565-71-3

中文别名

(3S,5R,8AS)-(+)-六氢-3-苯基-5H-噁唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈;(+)-2-氰基-6-苯基唑哌啶;(3S,5R,8AS)-(+)-六氢-3-苯基-5H-唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈;[3S-(3Α,5Β,8AΒ)]-六氢-3-苯基-5H-唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈

英文名称

5H-Oxazolo[3,2-a]pyridine-5-carbonitrile,hexahydro-3-phenyl-, (3S,5R,8aS)-

英文别名

5H-Oxazolo[3,2-a]pyridine-5-carbonitrile,hexahydro-3-phenyl-, [3S-(3a,5b,8ab)]-

分子式

C₁₄H₁₆N₂O

分子量

228.29

EINECS

熔点

79-83 °C(lit.)

沸点

392.817 °C at 760 mmHg

毒性

该产品为卡比替尼重要中间体。

卡比替尼简介：

治疗领域及用法用量
作用机制：cobimetinib 是一种口服小分子MEK 抑制剂，MEK 是一种蛋白激酶，是RAS-RAFMEK-
ERK 信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）
中往往处于激活状态。cobimetinib 旨在选择性阻断MEK 蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通
路传导。
上市适应症：是一种激酶抑制剂适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E 或
V600K 突变，与威罗菲尼联用的治疗。
剂型/规格：20mg/tablet
用法用量： Cotellic 的推荐剂量是在 28 天 - 疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片，
20mg/ 片） 口服给药给药。

上海博璞诺科技发展有限公司（Shanghai VastPro Technology Development Co., Ltd.），是由上海博风企业集团有限公司、上海宣泰医药科技有限公司和上海金源东和化学有限公司于2015年在上海张江高科技园区共同设立的绿色清洁化学技术发展和环境友好化学产品制造企业。

博璞诺科技以上海绿色化学工程技术研究中心合成化学团队为基础组建，绿色合成化学技术和工艺开发能力是公司的核心竞争力，“合成有用的分子，做绿色合成技术与产品的领导者”是公司的发展目标。根据公司设定的业务方向与研发策略，结合与公司密切合作的中科院上海有机化学研究所、上海药物研究所、上海高等研究院相关研究小组的研究基础和成果，博璞诺科技致力于高端药物、先进材料和高附加值精细化学品的合成技术发展与产品生产。药物产品目前在：1）选定的孤儿药品种，2）甾体相关药物，3）抗肿瘤小分子药物，4）胃药，5）眼科药物，6）中药提取药用分子等方面开展工作；精细化学品主要围绕香料和部分特种添加剂产品进行研发和生产；材料产品则以新型医用材料和高效光电光伏材料为主要研发内容。技术策略突出连续流动反应技术和装备在目标分子合成制备中的应用及其生产拓展。公司在上海浦东张江高科技园区建有1500平米实验室，配有完备的分析测试设备和高水平技术支持人员。目前博璞诺科技主要以1）产品生产工艺技术包打包销售、2）技术入股合作生产、3）风险共担合作研发与生产、4）高附加值产品的公斤级产品生产等方式完成产品研发、生产，并开展销售活动。公司已经建成一个c-GMP标准公斤级实验室，正在合作建设c-GMP标准生产车间和工厂。