醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药,是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。
醋酸乌利司他由HRA制药公司开发,2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市,其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂,主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现,当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后,醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯,从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。
醋酸乌利司他(ulipristal acetate)是一种孕酮激动剂/拮抗剂,其作用机制是抑制或延迟排卵;然而,子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。
醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂,对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5~9天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟,但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm(平均值±SD)。
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