中文名称 |
米索前列素 |
同义词 |
米索普特 |
CAS号 |
59122-46-2 |
分子式 |
C22H38O5 |
分子量 |
382.54 |
熔点 |
261-263°C |
沸点 |
429.67°C (rough estimate) |
密度 |
1.0323 (rough estimate) |
折射率 |
1.6120 (estimate) |
储存条件 |
密封干燥-20℃冰箱 |
溶解度 |
几乎不溶于水,溶于乙醇(96%),微溶于乙腈。 |
酸度系数(pKa) |
13.92±0.60(Predicted) |
简介 |
米索前列醇又称喜克溃、米索普特、米索普鲁斯托尔,1985年美国首次上市,是一种人工合成的前列腺素E1类似物,外观为淡黄色粘稠状液体,极难溶于水,可与乙醇、乙醚、氯仿混合。室温下不稳定。属于新型抗孕激素,为合成的前列腺素E1的衍生物,具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用,因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用,有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。此外因其具有前列腺素E1作用,故可使宫颈胶原降解,纤维组织软化,还可引起子宫平滑肌、结肠收缩。目前该药与米非司酮配伍广泛用于终止早孕,也可用于中期引产。米索前列醇有多种给药方式,如口服、阴道给药、舌下含服、口腔含服。提示阴道给药、舌下含服避免了肝脏代谢途径,临床效果优于口服给药;舌下含服由口腔黏膜直接吸收使得药物产生作用的时间短、血药浓度上升快,但药物相关副作用较明显。但口腔和舌下含服减少了妇科操作费用,依从性更好。米索前列醇虽以胃肠道反应最为常见,但不要忽视会出现极严重的变态反应。国内曾有口服后出现过敏性休克的报道,因此用药前需询问患者既往药物过敏史。米索前列醇临床应用虽有诸多优点,但也存在用药禁忌,对于伴有心肝肾功能障碍者禁用,对青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏者禁用。 |
化学性质 |
淡黄色粘稠液体。和乙醇、乙醚或氯仿混溶,极难溶于水或正己烷。在室温下很不稳定,会发生热差向异构化变成8-异构体。对Ph值也极为敏感,在酸性和碱性中脱去11α位的羟基,转化为A型前列腺素,并异构化为B型前列腺素。但在羟丙基甲基纤维素的分散体系中比较稳定,可在常温下保存。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):40~62,70~160腹腔注射;81~100,27~138口服。 |
用途 |
第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受体拮抗剂。用于胃和十二指肠溃疡,特别适用于前列腺素水平低的病例。 |
用途 |
用于胃及十二指肠溃疡、出血性胃炎、急性胃粘膜病变等病症。 |