帕苏沙星,127045-41-4，生产厂家，价格-洛克化工网移动版

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基本信息

制备方法及用途

物化性质

安全信息

毒理性

结构与计算化学

帕苏沙星

中文名称：: 帕苏沙星

中文别名：: 帕珠沙星;
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐;
帕苏沙星

英文名称：: Pazufloxacin

英文别名：: Pazufloxacin;
Pazufloxacin318.3;
Pazufloxaxin mesilate;
ALKALYL;
T-3761;
PAZUFLOXAXIN

CAS No.：: 127045-41-4

分子式：: C₁₆H₁₅FN₂O₄

分子量：: 318.30

精确分子量：: 318.10200

PSA：: 94.55000

MDL：: MFCD00865012

危险品标志：: XnCF

风险术语：: R20/21/22;R34;R11;

安全术语：: S36/37;S45;S36/37/39;S26;S16;

分子结构式：

SDS：: 查看

帕苏沙星制备方法及用途

制备方法

1. 2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯与丙二酸二叔丁酯反应,然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2,3,5-三氟苯甲酸乙酯,用二苯基重氮甲烷酯化.在甲醇钠存在下用聚甲醛处理,在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基,再处理成亚甲基.和三甲基硫氧碘化物反应后,引入环丙基,选择性水解成4-(1-羰基环丙基)-2,3,5-三氟苯甲酸乙酯.与氯代甲酸乙酯和叠氮化钠反应,然后用苄醇酯化,再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2,3,5-三氟苯甲酸.和乙氧羰基醋酸镁及1,1'-羰基二咪唑反应,使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯,与N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后,再环合得2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]苯并恶嗪的母环,最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐,中和得帕楚沙星.帕楚沙星(1.00g,3.14mmo1)悬浮于10ml乙醇中,在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g,3.22mmo1)，然后冷至室温。过滤收集沉淀,即得1.22g甲磺酸帕楚沙星,收率94%.2. (S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并嗪-6-羧酸乙酯的制备在反应瓶中加入DMSO130ml、氢化钠(60%)6.6g(0.165mol),冰盐浴冷却至0~5oC,搅拌下滴加氰乙酸乙酯32.3ml(0.303mol),滴毕在同温度下搅拌45min,此时混合液为澄清溶液.再加入左氟羧酸酯化合物左氧氟沙星中间体12.5g(0.040mol),升温至50oC,在该温度下搅拌反应10~15h.降至室温,加入水500ml,用乙酸中和至pH4~5,用乙酸乙酯(2×300ml)提取,饱和氯化钠溶液洗,水洗,无水硫酸镁干燥,有机相减压蒸除乙酸乙酯后直接用于下一步反应.3. (S)-10-乙氰基-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并嗪-6-羧酸的制备在反应瓶中加入上步(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并嗪-6-羧酸乙酯溶于二氧六环60ml的溶液和水15ml,在室温搅拌30min,后加入对甲苯磺酸(PTS)8.3g(0.041mol),加热回流24~26h.冷却至室温,加水100ml,冷却至0~-1oC,析出晶体过滤,水洗,乙醚洗,干燥,得类白色结晶10.4g,收率85%,mp230~232oC.4. (S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸的制备在反应瓶中加入氢氧化钠13.5g(0.34mol)、水32ml,搅拌至氢氧化钠全溶,冰浴降温至0~5oC,加入溴化三乙基苄基铵4.54g(0.0165mol),室温搅拌30min,加入(S)-10-乙氰基-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并嗪-6-羧酸5g(0.0165mol)和丙酮45ml,室温搅拌20min,加入1,2-二溴乙烷8.4g(0.023mol),升温至40~50oC搅拌反应3~5h.反应毕,冷却至室温,加水和丙酮混合液(1:1)25ml分出有机层,水层再用丙酮(2×10ml)提取,合并有机层,在冷却到0~5oC下用浓盐酸调pH至4~5h,析出的结晶过滤,水洗,滤液浓缩,加水析晶,过滤,水洗,合并所得结晶,干燥得(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并嗪-6-羧酸4.80g,收率86.%,mp277~280oC.该品为黄色固体.5. (S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸的制备在反应瓶中加入氢氧化钠6.1g和水145ml,搅拌溶解,冷却至15oC,加入(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸25g(76mmol),在(15±2)oC下滴加过氧化氢(30%)16.3ml(0.160mol),控制2h滴完.滴毕,在室温下搅拌30min.加水120ml,在5oC用浓盐酸调pH至1~2,冷却,过滤,水洗至中性,干燥得(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸15g,收率58%,mp277~279oC.6. (S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)的制备在反应瓶中加入氢氧化钠15g(0.375mol)和水100ml,搅拌溶解,冷却至5~10oC滴加有效氯含量11%~12%的次氯酸钠溶液60~65ml,并在该温度下加入(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸10g(0.0288mol),室温搅拌反应15h.在1.5h内升至65~70oC,搅拌20min,冷却至60oC,加入活性炭1g,搅拌20min,热过滤,滤液冷至25oC,滴加浓盐酸调pH5~6,搅拌10min析出固体,过滤,干燥.母液用乙酸乙酯(2×100ml)提取,浓缩,共得(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)6.9g,为淡黄色固体,收率75.6%,mp268~269oC.7. 甲磺帕珠沙星的合成在反应瓶中加入(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)10g(0.0314mol)和95%乙醇110ml,升温至60~70oC,滴加甲烷磺酸[3.3g(0.034mol)]的乙醇(40ml),溶液.加毕搅拌反应10min,固体全溶后,加入活性炭0.5g,回流30min,热过滤,冷却#析出结晶过滤,无水乙醇洗,抽干,干燥得甲磺帕珠沙星12g,收率92%,mp257~259oC(分解),为白色固体.

合成制备方法

3. (S)-10-乙氰基-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸的制备

在反应瓶中加入上步(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸乙酯溶于二氧六环60ml的溶液和水15ml,在室温搅拌30min,后加入对甲苯磺酸(PTS)8.3g(0.041mol),加热回流24~26h.冷却至室温,加水100ml,冷却至0~-1ºC,析出晶体过滤,水洗,乙醚洗,干燥,得类白色结晶10.4g,收率85%,mp230~232ºC.

4. (S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的制备
在反应瓶中加入氢氧化钠13.5g(0.34mol)、水32ml,搅拌至氢氧化钠全溶,冰浴降温至0~5ºC,加入溴化三乙基苄基铵4.54g(0.0165mol),室温搅拌30min,加入(S)-10-乙氰基-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸5g(0.0165mol)和丙酮45ml,室温搅拌20min,加入1,2-二溴乙烷8.4g(0.023mol),升温至40~50ºC搅拌反应3~5h.反应毕,冷却至室温,加水和丙酮混合液(1:1)25ml分出有机层,水层再用丙酮(2×10ml)提取,合并有机层,在冷却到0~5ºC下用浓盐酸调pH至4~5h,析出的结晶过滤,水洗,滤液浓缩,加水析晶,过滤,水洗,合并所得结晶,干燥得(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸4.80g,收率86.%,mp277~280ºC.该品为黄色固体.

5. (S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的制备
在反应瓶中加入氢氧化钠6.1g和水145ml,搅拌溶解,冷却至15ºC,加入(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸25g(76mmol),在(15±2)ºC下滴加过氧化氢(30%)16.3ml(0.160mol),控制2h滴完.滴毕,在室温下搅拌30min.加水120ml,在5ºC用浓盐酸调pH至1~2,冷却,过滤,水洗至中性,干燥得(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸15g,收率58%,mp277~279ºC.

6. (S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)的制备

在反应瓶中加入氢氧化钠15g(0.375mol)和水100ml,搅拌溶解,冷却至5~10ºC滴加有效氯含量11%~12%的次氯酸钠溶液60~65ml,并在该温度下加入(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸10g(0.0288mol),室温搅拌反应15h.在1.5h内升至65~70ºC,搅拌20min,冷却至60ºC,加入活性炭1g,搅拌20min,热过滤,滤液冷至25ºC,滴加浓盐酸调pH5~6,搅拌10min析出固体,过滤,干燥.母液用乙酸乙酯(2×100ml)提取,浓缩,共得(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)6.9g,为淡黄色固体,收率75.6%,mp268~269ºC.

7. 甲磺帕珠沙星的合成
在反应瓶中加入(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(帕珠沙星)10g(0.0314mol)和95%乙醇110ml,升温至60~70ºC,滴加甲烷磺酸[3.3g(0.034mol)]的乙醇(40ml),溶液.加毕搅拌反应10min,固体全溶后,加入活性炭0.5g,回流30min,热过滤,冷却#析出结晶过滤,无水乙醇洗,抽干,干燥得甲磺帕珠沙星12g,收率92%,mp257~259ºC(分解),为白色固体.

用途简介

用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症。本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，也即碱基料，是分子结构中的主体部分，只需与甲磺酸成盐即得原料药。新型喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对G+菌和G-菌和厌氧菌均有效,且对G-菌作用比诺氟沙星、氧氟沙星等强四倍,用于产科感染和妇科感染.抑菌后效应优于亚胺培南和头孢他定.对耐环丙沙星、米诺环素、亚胺培南、头孢他定、氨苄西林菌株有效,与β-内酰胺类抗生素无交叉耐药性.本品耐受性好,仅有短暂性的中枢神经系统抑制作用.临床上适应于妇科、产科、尿路感染、呼吸道感染的治疗以及创伤和手术后感染、前列腺炎、胆囊炎的治疗.

用途

用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症。
本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，也即碱基料，是分子结构中的主体部分，只需与甲磺酸成盐即得原料药。
新型喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对G+菌和G-菌和厌氧菌均有效,且对G-菌作用比诺氟沙星、氧氟沙星等强四倍,用于产科感染和妇科感染.抑菌后效应优于亚胺培南和头孢他定.对耐环丙沙星、米诺环素、亚胺培南、头孢他定、氨苄西林菌株有效,与β-内酰胺类抗生素无交叉耐药性.本品耐受性好,仅有短暂性的中枢神经系统抑制作用.临床上适应于妇科、产科、尿路感染、呼吸道感染的治疗以及创伤和手术后感染、前列腺炎、胆囊炎的治疗.

帕苏沙星物化性质

外观与性状：
白色至淡,黄色结晶

密度：
1.56

熔点：
269-271°C

沸点：
531.5ºC at 760 mmHg

闪点：
275.2ºC

折射率：
1.692

蒸汽压：
4E-12mmHg at 25°C

稳定性相关：
盐酸帕楚沙星(Pazufloxacin Hydrochloride)：C16H15FN2O4?HCl。熔点243.5-247.5℃。[α]_D²³-32.5°(C=0.5，水)。
甲磺酸帕楚沙星(Pazufloxacin Methanesulformte)：C16H15FN2O4?CH3SO3H。[163680-77-1]。无色棱状结晶，熔点258～259℃(分解)。[α]_D²⁰-64.2°(C=1，1.0mol/L氢氧化钠溶液)。25℃时水中溶解度＞200mg/ml。

其它信息：

1.性状：棱状无色结晶。
2.熔点：259-259℃。
3.比旋光度：[α]_D²⁵-88.0°(C=0.5，0.05mol/L氢氧化钠溶液)。

帕苏沙星安全信息

危险类别码：
R20/21/22

安全说明：
S36/37

RTECS号：
UU8815300

安全标志：
:

危险标志：
Xn: Harmful;

帕苏沙星毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UU8815300

CHEMICAL NAME :
7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 2,3-dihydro-10-(1-aminocyclopropyl)-9- fluoro-3-methyl-7-oxo-, (S)-

CAS REGISTRY NUMBER :
127045-41-4

LAST UPDATED :
199801

DATA ITEMS CITED :
14

MOLECULAR FORMULA :
C16-H15-F-N2-O4

MOLECULAR WEIGHT :
318.33
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
>5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43(Suppl 2),132,1995

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
>5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure)

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
341 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
>5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
>5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure)

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
783 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure)

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog

DOSE/DURATION :
>2 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous

SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog

DOSE/DURATION :
400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Gastrointestinal - nausea or vomiting Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,754,1995 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
36400 mg/kg/13W-I

TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - other changes Musculoskeletal - joints

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,790,1995

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
16800 mg/kg/4W-I

TOXIC EFFECTS :
Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain

REFERENCE :
NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43(Suppl 2),132,1995

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog

DOSE/DURATION :
2730 mg/kg/13W-I

TOXIC EFFECTS :
Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Musculoskeletal - joints

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,790,1995 ** REPRODUCTIVE DATA **

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

DOSE :
125 gm/kg

SEX/DURATION :
male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 7 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Paternal Effects - testes, epididymis, sperm duct Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,832,1995

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

DOSE :
16500 mg/kg

SEX/DURATION :
female 7-17 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - cardiovascular (circulatory) system

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,832,1995

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

DOSE :
39 gm/kg

SEX/DURATION :
female 17-21 day(s) after conception lactating female 21 day(s) post-birth

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - parturition Reproductive - Maternal Effects - other effects

REFERENCE :
JJANAX Japanese Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141, Japan) V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 48,832,1995

毒理学数据：

急性毒性LD₅₀雄小鼠(mg/kg)：＞500静脉注射。

帕苏沙星分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、摩尔折射率：77.70
2、摩尔体积（cm³/mol）：202.8
3、等张比容（90.2K）：599.7
4、表面张力（dyne/cm）：76.4
5、极化率（10-24cm3）：30.80

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.8
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积92.9
7.重原子数量:23
8.表面电荷:0
9.复杂度:603
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

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浙江汇力药业有限公司

帕珠沙星
联系人：杨锋锋
电  话：0571-85450076
手  机：13968036484
Cas号：127045-41-4
包装：25/桶kg
纯度：
价格：洽谈
湖北魏氏化学试剂股份有限公司

帕珠沙星
联系人：刘涛
电  话：027-59101766
手  机：13125137661
Cas号：127045-41-4
包装：25/纸板桶kg
纯度：≥98.5%
价格：洽谈
上海吉至生化科技有限公司

帕珠沙星
联系人：江珊
电  话：021-57520831
手  机：15316869680
Cas号：127045-41-4
包装：100mgea,500mgea
纯度：98%
价格：1,462.0元 - 3,252.0元
湖北魏氏化学试剂股份有限公司

帕珠沙星氰基水解物
联系人：张经理
电  话：027-59102966
手  机：18717199209
Cas号：127045-41-4
包装：25kg
纯度：93%
价格：洽谈
山东西亚化学有限公司

帕珠沙星
联系人：崔
电  话：4009903999
手  机：18053972095
Cas号：127045-41-4
包装：25g
纯度：99.5%
价格：1,034.0元
湖北鑫鸣泰化学有限公司

帕珠沙星
联系人：黄
电  话：027-50662354
手  机：13264726139
Cas号：127045-41-4
包装：100kg,200kg
纯度：99%
价格：1.0元 - 1.0元
湖北鑫鸣泰化学有限公司

帕珠沙星
联系人：黄经理
电  话：027-51833411
手  机：13237166274
Cas号：127045-41-4
包装：25/桶kg
纯度：98%
价格：1.0元
山东默派生物科技有限公司

帕珠沙星
联系人：张经理
电  话：13070690626
手  机：13070690626
Cas号：127045-41-4
包装：1kg
纯度：99%
价格：洽谈
湖北江民泰华化工有限公司

帕珠沙星
联系人：张经理
电  话：13396038321
手  机：13396038321
Cas号：127045-41-4
包装：25kg,200kg
纯度：99%
价格：洽谈
武汉鼎信通药业有限公司

甲磺酸帕珠沙星
联系人：丁亮
电  话：027-52344656
手  机：15871722230
Cas号：127045-41-4
包装：25/纸板桶kg
纯度：≥98.5%
价格：洽谈

帕苏沙星

帕苏沙星 制备方法及用途

制备方法

合成制备方法

用途简介

用途

帕苏沙星 物化性质

帕苏沙星 安全信息

帕苏沙星 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

帕苏沙星 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

计算化学数据

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湖北魏氏化学试剂股份有限公司

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上海吉至生化科技有限公司

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湖北魏氏化学试剂股份有限公司

帕珠沙星氰基水解物

山东西亚化学有限公司

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湖北鑫鸣泰化学有限公司

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湖北鑫鸣泰化学有限公司

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山东默派生物科技有限公司

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湖北江民泰华化工有限公司

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武汉鼎信通药业有限公司

甲磺酸帕珠沙星

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