制备方法
方法1:以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料,和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外,对氯苄基氯溶于95%乙醇,然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中,再滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇。 上述得到的两个中间体在四氢呋喃中,于室温下缩合,再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。 方法2:从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物,在无水乙醇中,相转移催化剂PEG 600存在下,和乙基黄原酸钾在室温下搅拌,反应液处理后用硝酸酸化,得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇,先用氢氧化钠使其游离,然后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。
合成制备方法
方法1:以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料,和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外,对氯苄基氯溶于95%乙醇,然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中,再滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇。
上述得到的两个中间体在四氢呋喃中,于室温下缩合,再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2:从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物,在无水乙醇中,相转移催化剂PEG 600存在下,和乙基黄原酸钾在室温下搅拌,反应液处理后用硝酸酸化,得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇,先用氢氧化钠使其游离,然后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。
用途简介
广谱抗真菌药,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效,对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗,优于克霉唑、益康唑、咪康唑,且复发率较低。属广谱咪唑类抗真菌药。
用途
广谱抗真菌药,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效,对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗,优于克霉唑、益康唑、咪康唑,且复发率较低。属广谱咪唑类抗真菌药。