制备方法
将对甲氧基苯乙腈溶于四氢呋喃中,在氮气保护加入丁烷锂的己烷溶液。再加入环己酮进行反应。反应液放入含有冰的氯化铵饱和水溶液,再加入水。过滤沉淀,用水和乙醚洗,得1-[氰基(4-甲氧苯基)基]环己醇。将其溶于氨 乙醇混合液,加入铑 氧化铝进行催化氢化。滤去催化剂,用乙醇洗。洗液和滤液合并,浓缩至油状物。将该油状物、甲醛水溶液、甲酸和水一起搅拌过夜。反应液浓缩,加入水,用浓盐酸调至pH为2,用乙酸乙酯提取以移去粉红色的杂质。提取后的水溶液用氢氧化钠溶液碱化,然后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗,干燥、过滤、浓缩。得到的物质溶于乙酸乙酯,加入氯化氢的异丙醇溶液,收集得盐酸文拉法辛。将消旋的文拉法辛溶于乙酸乙酯中,加入二(对甲苯基)-L-酒石酸单水合物的乙酸乙酯溶液,进行拆分,得到光学异构体的(+)或(-)文拉法辛,酸化得到盐酸盐。
合成制备方法
将对甲氧基苯乙腈溶于四氢呋喃中,在氮气保护加入丁烷锂的己烷溶液。再加入环己酮进行反应。反应液放入含有冰的氯化铵饱和水溶液,再加入水。过滤沉淀,用水和乙醚洗,得1-[氰基(4-甲氧苯基)基]环己醇。将其溶于氨乙醇混合液,加入铑氧化铝进行催化氢化。滤去催化剂,用乙醇洗。洗液和滤液合并,浓缩至油状物。将该油状物、甲醛水溶液、甲酸和水一起搅拌过夜。反应液浓缩,加入水,用浓盐酸调至pH为2,用乙酸乙酯提取以移去粉红色的杂质。提取后的水溶液用氢氧化钠溶液碱化,然后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗,干燥、过滤、浓缩。得到的物质溶于乙酸乙酯,加入氯化氢的异丙醇溶液,收集得盐酸文拉法辛。将消旋的文拉法辛溶于乙酸乙酯中,加入二(对甲苯基)-L-酒石酸单水合物的乙酸乙酯溶液,进行拆分,得到光学异构体的(+)或(-)文拉法辛,酸化得到盐酸盐。
用途简介
各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
用途
能同时抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的回收。用于抗抑郁。由于具有疗效确切、不良反应少、起效迅速、药物之间相互作用少等优点,目前已经广泛用于抑郁症,尤其是重症抑郁症的治疗。