制备方法
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3-氨 基奎宁缩合,即得阿扎司琼。
合成制备方法
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3-氨
基奎宁缩合,即得阿扎司琼。
用途简介
镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。
用途
为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。