制备方法
1.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%。
2.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入犖-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷,二氯二氰基苯醌(DDDQ)作用下,得到依西美坦。
合成制备方法
1.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%。
2.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入犖-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷,二氯二氰基苯醌(DDDQ)作用下,得到依西美坦。
用途简介
依西美坦是第二代芳香酶抑制剂,其作用不同于抗雌激素药,它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而使循环中的雌激素水平迅速、持续地降低,起到阻滞肿瘤生长的作用。该药的作用比同类的芳香化酶抑制剂福美坦要强,而毒性更低。更重要的是,本品不存在前者口服发生偶合的缺点,可以制成多种剂型。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少。
用途
1.第二代芳香酶抑制剂,用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
2.由Pharmacia&Upjohn公司开发.1997年10月被美国FDA批准.抗肿瘤药,第二代芳香酶抑制剂.依西美坦为第一个口服激素药,它可选择性地靶向并永久地与芳构化酶相结合,一旦发生依西美坦与酶的结合,则该酶永远不能再制造雌激素.可抑制提供雌激素给癌细胞,并帮助防止细胞继续生长.用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗.
3.本品为第二代芳香酶抑制剂.它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成.临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少.