制备方法
化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。
合成制备方法
化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。
用途简介
作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。
用途
作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。