制备方法

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取,也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。 取新鲜牛肺冲洗干净,用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水,搅拌均匀,用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0,搅拌提取8h,然后用双层纱布过滤,滤渣重复上述步骤再提取一次,合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵,搅匀,再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5,静置过夜。吸取上清液,过滤,滤液调节pH=5.5,再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵,搅匀,静置48h,过滤,收集盐析物。盐析物用8～10倍水溶解,4℃下静置过夜,滤去沉淀,滤液中加入50%三氯乙酸(加量为滤液的1/20),搅匀,迅速加热至80℃后速冷到30℃,滤去沉淀,再用20%的氢氧化钠调pH=3.0,然后加入硫酸铵(每升滤液加610g),搅拌溶解,静置过夜,收集盐析物。盐析物再用5倍的0 1mol/L乙酸钠(pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解,再加入硫酸镁(每升加1050g),搅拌溶解,静置过夜,收集沉淀,弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后,透析24h,加硅藻土过滤,滤液用201×7和001×7型树脂吸附(二者比例为3∶1),过滤树脂,得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮,析出沉淀,过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮,搅匀,静置过夜,离心,沉淀用丙酮洗涤后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解,调节pH=11,4℃下放置过夜,过滤,滤液用乙酸调节pH=4～5,再加入1%氯化钠溶液(浓度30%)及5倍量丙酮,静置过夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗涤,干燥,可得成品。

合成制备方法

 

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取，也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。

取新鲜牛肺冲洗干净，用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水，搅拌均匀，用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0，搅拌提取8h，然后用双层纱布过滤，滤渣重复上述步骤再提取一次，合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵，搅匀，再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5，静置过夜。吸取上清液，过滤，滤液调节pH=5.5，再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵，搅匀，静置48h，过滤，收集盐析物。盐析物用8～10倍水溶解，4℃下静置过夜，滤去沉淀，滤液中加入50%三氯乙酸（加量为滤液的1/20），搅匀，迅速加热至80℃后速冷到30℃，滤去沉淀，再用20%的氢氧化钠调pH=3.0，然后加入硫酸铵（每升滤液加610g），搅拌溶解，静置过夜，收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠（pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解，再加入硫酸镁（每升加1050g），搅拌溶解，静置过夜，收集沉淀，弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后，透析24h，加硅藻土过滤，滤液用201×7和001×7型树脂吸附（二者比例为3∶1），过滤树脂，得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮，析出沉淀，过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤，干燥，然后再溶于60倍量80%甲醇中，过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮，搅匀，静置过夜，离心，沉淀用丙酮洗涤后，干燥，可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解，调节pH=11，4℃下放置过夜，过滤，滤液用乙酸调节pH=4～5，再加入1%氯化钠溶液（浓度30%）及5倍量丙酮，静置过夜，收集沉淀，并用丙酮和乙醚洗涤，干燥，可得成品。

用途简介

1.对胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纤维蛋白酶以及各种组织或血浆激肽释放酶有广谱抑制作用。可用于治疗急性胰腺炎,并对皮肤疾患、烧伤休克及产后大出血有独特的疗效。

用途

1.对胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纤维蛋白酶以及各种组织或血浆激肽释放酶有广谱抑制作用。可用于治疗急性胰腺炎，并对皮肤疾患、烧伤休克及产后大出血有独特的疗效。

毒理学数据：

急性毒性：

大鼠腹腔LD50：>40 mL/kg；

大鼠皮下LD50：>40 mL/kg；

小鼠腹腔LC50：>50 mL/kg；

小鼠皮下LC50：>50 mL/kg。

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-25.4

2.氢键供体数量:93

3.氢键受体数量:97

4.可旋转化学键数量:111

5.互变异构体数量:1001

6.拓扑分子极性表面积2820

7.重原子数量:454

8.表面电荷:0

9.复杂度:16700

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:57

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1