制备方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后,得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。 将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后,将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后,用水稀释,过滤除去不溶物后,溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取,提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷,干燥,浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后,再重结晶提纯,得盐酸氮革斯汀,熔点225~229℃。
合成制备方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后,得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。
将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后,将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后,用水稀释,过滤除去不溶物后,溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取,提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷,干燥,浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后,再重结晶提纯,得盐酸氮革斯汀,熔点225~229℃。
用途简介
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。 抗组织胺药。
用途
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。
抗组织胺药。