制备方法
4.44g化合物(I)(其制备参见。Bucourt R,et a1.Tetrahedron,1978,34:2233~2243)和1.4lml三乙胺溶于70ml二氯甲烷,在冰浴冷却下加入2.08g五氯化磷,搅拌15mine.反应液蒸发至干,剩余物溶于50ml二氯甲烷和.50ml丙酮的混合液中,再次浓缩。剩余物加到50ml丙酮中,过滤。滤液冷却后,加到用冰浴冷却的2.53g化合物(Ⅱ) (其制备参见Lewis G S,et a1.J Med Chem,1979,22:1214)在50ml丙酮和含有0.84g碳酸氢钠及2.82ml三乙胺的75ml水的混合液中。在冰浴冷却下搅拌0.5h,再在室温下搅拌1h。用4mol/L盐酸酸化至Ph=2,加入100ml水,用乙酸乙酯提取(3×150m1)。提取液合并,水洗2次,无水硫酸镁干燥。浓缩得5.7g化合物(Ⅲ)。将4.4g化合物(Ⅲ)加到30ml 80%甲酸水溶液中,在室温下搅拌2h。过滤,滤液用活性炭脱色,再过滤。滤液减压于40℃浓缩至干,剩余物用乙醚浸渍,得2.4g白色无定形固体的头孢唑南。
合成制备方法
4.44g化合物(I)(其制备参见。Bucourt R,et a1.Tetrahedron,1978,34:2233~2243)和1.4lml三乙胺溶于70ml二氯甲烷,在冰浴冷却下加入2.08g五氯化磷,搅拌15mine.反应液蒸发至干,剩余物溶于50ml二氯甲烷和.50ml丙酮的混合液中,再次浓缩。剩余物加到50ml丙酮中,过滤。滤液冷却后,加到用冰浴冷却的2.53g化合物(Ⅱ) (其制备参见Lewis G S,et a1.J Med Chem,1979,22:1214)在50ml丙酮和含有0.84g碳酸氢钠及2.82ml三乙胺的75ml水的混合液中。在冰浴冷却下搅拌0.5h,再在室温下搅拌1h。用4mol/L盐酸酸化至Ph=2,加入100ml水,用乙酸乙酯提取(3×150m1)。提取液合并,水洗2次,无水硫酸镁干燥。浓缩得5.7g化合物(Ⅲ)。
将4.4g化合物(Ⅲ)加到30ml 80%甲酸水溶液中,在室温下搅拌2h。过滤,滤液用活性炭脱色,再过滤。滤液减压于40℃浓缩至干,剩余物用乙醚浸渍,得2.4g白色无定形固体的头孢唑南。
用途简介
用于流感杆菌、变形杆菌属、大肠杆菌等敏感菌引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、外伤及手术创口的继发性感染、咽喉炎、关节炎等。
用途
用于流感杆菌、变形杆菌属、大肠杆菌等敏感菌引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、外伤及手术创口的继发性感染、咽喉炎、关节炎等。