制备方法
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地平纯品,熔点158~159℃,收率90.8%。如果不用分子筛,收率为86.1%。
2.硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙醇。该物质和3-氨基丁烯酸甲酯放入索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流、静置。过滤析出的结晶,经重结晶,得尼群地平纯品。
合成制备方法
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。
2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地平纯品,熔点158~159℃,收率90.8%。如果不用分子筛,收率为86.1%。
2.硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙醇。该物质和3-氨基丁烯酸甲酯放入索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流、静置。过滤析出的结晶,经重结晶,得尼群地平纯品。
用途简介
尼群地平药理为二氢吡啶类钙通道阻滞剂;抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强;可引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。适应症:用于治疗高血压适应症:高血压、蛛网膜下腔出血。
用途
1.第二代钙离子拮抗剂,为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压,如原发性和继发性轻、中度高血压,还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。钙拮抗剂,选择性作用于血管平滑肌,使血压下降。并能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。