制备方法
方法1:将布洛芬溶于苯,在搅拌下缓慢滴加二氯亚砜.加毕继续搅拌,然后回流。在40℃以下减压蒸去剩余的二氯亚砜和苯.再向残液中加入苯,搅匀,再减压浓缩至干,得黄色油状的2-(4-异丁基苯基)丙酰氯.无水碳酸钾和2-氨基乙醇混合,冷却至5℃.在搅拌下缓慢滴加2-(4-异丁基苯基)丙酰氯,维持温度不超过20℃.加毕继续搅拌,再在75℃反应.冷却,加入水,用乙醚萃取.萃取液依次用水、20%氢氧化钠溶液、4mol/L盐酸洗涤2次,以除去未反应的布洛芬和氨基乙醇,最后水洗至中性,干燥.浓缩,往剩余的油状粘稠物中加入阿明洛芬的晶种.产品固化得白色蜡状结晶的阿明洛芬,熔点36~38℃.方法2:100g布洛芬和400ml氨基乙醇回流24h.加入乙醚和盐水,分出有机层处理后得氨布洛芬.或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中,在三乙胺和三苯膦作用下.于室温反应也可得阿明洛芬.
合成制备方法
方法1:将布洛芬溶于苯,在搅拌下缓慢滴加二氯亚砜.加毕继续搅拌,然后回流。在40℃以下减压蒸去剩余的二氯亚砜和苯.再向残液中加入苯,搅匀,再减压浓缩至干,得黄色油状的2-(4-异丁基苯基)丙酰氯. 无水碳酸钾和2-氨基乙醇混合,冷却至5℃.在搅拌下缓慢滴加2-(4-异丁基苯基)丙酰氯,维持温度不超过20℃.加毕继续搅拌,再在75℃反应.冷却,加入水,用乙醚萃取.萃取液依次用水、20%氢氧化钠溶液、4mol/L盐酸洗涤2次,以除去未反应的布洛芬和氨基乙醇,最后水洗至中性,干燥.浓缩,往剩余的油状粘稠物中加入阿明洛芬的晶种.产品固化得白色蜡状结晶的阿明洛芬,熔点36~38℃.
方法2:100g布洛芬和400ml氨基乙醇回流24h.加入乙醚和盐水,分出有机层处理后得氨布洛芬.或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中,在三乙胺和三苯膦作用下.于室温反应也可得阿明洛芬.
用途简介
消炎镇痛药,其作用优于布洛芬,对胃肠道无刺激作用,耐受性良好. 本品为抗炎镇痛药,具有局部抗炎活性,对角叉菜引起的足肿和巴豆油引起的大鼠耳肿具有抗炎作用.本品还有抗关节炎作用,对尿酸盐结晶引起狗实验性关节炎的抑制率为14%,而二乙氨基水杨酸无此作用.炎症部位的耐压测定表明,本品的镇痛作用优于甲基水杨酸.临床用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎及风痛的治疗.本品毒性小,耐受性好.
用途
1.消炎镇痛药,其作用优于布洛芬,对胃肠道无刺激作用,耐受性良好.2.本品为抗炎镇痛药,具有局部抗炎活性,对角叉菜引起的足肿和巴豆油引起的大鼠耳肿具有抗炎作用.本品还有抗关节炎作用,对尿酸盐结晶引起狗实验性关节炎的抑制率为14%,而二乙氨基水杨酸无此作用.炎症部位的耐压测定表明,本品的镇痛作用优于甲基水杨酸.临床用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎及风痛的治疗.本品毒性小,耐受性好.