制备方法

1、 垂体后叶粉的提取 将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下),用球磨机磨成粉状,得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍),于25℃搅拌4h,放置过夜。如此反复处理2-3次,取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次,过滤,乙醚自然挥发至干燥,得后叶粉。 丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类,保证澄明度。 2.猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂体后叶粉 垂体后叶粉的精制 将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次,第1次加入5倍量,第2次加入2倍量,各于50℃搅拌提取15min,过滤。两次提取完毕,合并滤液,将滤液迅速加热至100℃,保持15min,趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1,必要时加活性炭处理),速冷至30℃以下,冷藏过夜后,反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶,加热可使其凝固和破坏(注意:缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定,且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。 垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏, 过滤]精制后叶粉液 后叶粉注射液制剂的制备 测定后叶粉液的效价后,加注射用水使其达到10.5 U/ml,并加适量三氯叔丁醇达到0.5%,用冰醋酸调pH为3.5,用垂熔漏斗过滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌半小时,即得垂体后叶注射液成品。 后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤,灭菌]→后叶注射液成品。

合成制备方法

1、   垂体后叶粉的提取 将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下)，用球磨机磨成粉状，得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍)，于25℃搅拌4h，放置过夜。如此反复处理2-3次，取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次，过滤，乙醚自然挥发至干燥，得后叶粉。
丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类，保证澄明度。
2.猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂体后叶粉
垂体后叶粉的精制 将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次，第1次加入5倍量，第2次加入2倍量，各于50℃搅拌提取15min，过滤。两次提取完毕，合并滤液，将滤液迅速加热至100℃，保持15min，趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1，必要时加活性炭处理)，速冷至30℃以下，冷藏过夜后，反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶，加热可使其凝固和破坏(注意：缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定，且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。
垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏， 过滤]精制后叶粉液
后叶粉注射液制剂的制备 测定后叶粉液的效价后，加注射用水使其达到10.5 U/ml，并加适量三氯叔丁醇达到0.5%，用冰醋酸调pH为3.5，用垂熔漏斗过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌半小时，即得垂体后叶注射液成品。
后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤，灭菌]→后叶注射液成品。

用途简介

1、血管收缩药及抗利尿药。用于产后止血、促进宫缩和不完全流产;亦用于治疗食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症等。 不良反应和禁忌:注射液用于引产时宜谨慎,应小剂量缓慢静滴。胎位不正、剖腹产史者禁用。高血压、冠心病、心力衰竭、肺原性心脏病患者及对本品过敏者忌用。用药后恶心、面色苍白、心悸、胸闷、腹痛、便急等立即停药。鼻吸入剂对呼吸道炎症、副鼻窦炎、支气管哮喘者忌用。吸入过深可致咽喉发紧、气短、胸闷,而吸入过多可致腹痛。长期用药可引起萎缩性鼻炎。 2.亦用于治疗大量咯血、食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症、术后肠麻痹、尿潴留。

用途

1、血管收缩药及抗利尿药。用于产后止血、促进宫缩和不完全流产；亦用于治疗食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症等。
不良反应和禁忌：注射液用于引产时宜谨慎，应小剂量缓慢静滴。胎位不正、剖腹产史者禁用。高血压、冠心病、心力衰竭、肺原性心脏病患者及对本品过敏者忌用。用药后恶心、面色苍白、心悸、胸闷、腹痛、便急等立即停药。鼻吸入剂对呼吸道炎症、副鼻窦炎、支气管哮喘者忌用。吸入过深可致咽喉发紧、气短、胸闷，而吸入过多可致腹痛。长期用药可引起萎缩性鼻炎。

2.亦用于治疗大量咯血、食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症、术后肠麻痹、尿潴留。