制备方法

1.链激酶为抗凝酶。临床主要用于血栓栓塞疾病的治疗。以急性广泛深静脉血栓形成、急性寺块肺栓塞、动静脉插管新近阻塞和周围动脉急性血栓栓塞最为有效。也用于急性心肌梗死、中心性视网膜血管阻塞,中风和慢性动脉闭塞。但为了防止产生过敏反应,使用前应测定抗链激酶值,大于100万单位,不宜使用本品。在用本品前半小时,先肌注异丙嗪25mg、静脉注射地塞米松2.5～5mg,或氢化可的松25～50mg;注射速度不宜太快。链球菌感染和感染性心内膜炎患者禁用。主要并发症为出血。用过抗凝血药(如肝素)的病人,应先用鱼精蛋白硫酸盐中和,凝血正常后方可使用本品。部分病 人用药后可有发热,严重肝病伴有出血倾向患者慎用。不宜与蛋白沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍。本品来源于微生物,抗原性强,使其应用受到限制。人体易受链球菌感染产生链激酶抗体,所以使用时必须先用足数量的链激酶作先导剂量,将其抗体中和后再继续给药。 先导剂量,可用本品50万单位溶于5%葡萄糖溶液250～500ml中,静滴,30min滴完。维持剂量,可用本品60万单位溶于250～500ml5%葡萄溶液中,静滴6h,每日4次,24h不间断。

合成制备方法

用途简介

用途

1.链激酶为抗凝酶。临床主要用于血栓栓塞疾病的治疗。以急性广泛深静脉血栓形成、急性寺块肺栓塞、动静脉插管新近阻塞和周围动脉急性血栓栓塞最为有效。也用于急性心肌梗死、中心性视网膜血管阻塞，中风和慢性动脉闭塞。但为了防止产生过敏反应，使用前应测定抗链激酶值，大于100万单位，不宜使用本品。在用本品前半小时，先肌注异丙嗪25mg、静脉注射地塞米松2.5～5mg，或氢化可的松25～50mg；注射速度不宜太快。链球菌感染和感染性心内膜炎患者禁用。主要并发症为出血。用过抗凝血药（如肝素）的病人，应先用鱼精蛋白硫酸盐中和，凝血正常后方可使用本品。部分病人用药后可有发热，严重肝病伴有出血倾向患者慎用。不宜与蛋白沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍。本品来源于微生物，抗原性强，使其应用受到限制。人体易受链球菌感染产生链激酶抗体，所以使用时必须先用足数量的链激酶作先导剂量，将其抗体中和后再继续给药。
先导剂量，可用本品50万单位溶于5%葡萄糖溶液250～500ml中，静滴，30min滴完。维持剂量，可用本品60万单位溶于250～500ml5%葡萄溶液中，静滴6h，每日4次，24h不间断。

危险类别码：

36/37/38

安全说明：

22-24/25-36-26

危险标志：

C,Xi

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :

OB8880000

CHEMICAL NAME :

Kinase (enzyme-activating), strepto-

CAS REGISTRY NUMBER :

9002-01-1

LAST UPDATED :

199512

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :

Human

DOSE/DURATION :

600 iu/kg

TOXIC EFFECTS :

Immunological Including Allergic - uncharacterized

REFERENCE :

JAMAAP JAMA, Journal of the American Medical Association. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1883- Volume(issue)/page/year: 252,1314,1984

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Intravenous

SPECIES OBSERVED :

Human - man

DOSE/DURATION :

562500 iu/kg

TOXIC EFFECTS :

Sense Organs and Special Senses (Olfaction) - effect, not otherwise specified Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

REFERENCE :

JAMAAP JAMA, Journal of the American Medical Association. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1883- Volume(issue)/page/year: 252,1314,1984

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Intravenous

SPECIES OBSERVED :

Rodent - rat

DOSE/DURATION :

2 gm/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

FATOAO Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- Volume(issue)/page/year: 43,671,1980

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

>10 gm/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

FOHEAW Folia Haematologica (Leipzig). (Buchexport, Postfach 160, Leipzig DDR-7010, Ger. Dem. Rep.) V.32- 1926- Volume(issue)/page/year: 103,445,1976

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

4200 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

FOHEAW Folia Haematologica (Leipzig). (Buchexport, Postfach 160, Leipzig DDR-7010, Ger. Dem. Rep.) V.32- 1926- Volume(issue)/page/year: 103,445,1976

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Intravenous

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

3700 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

FATOAO Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- Volume(issue)/page/year: 43,671,1980 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X4087 No. of Facilities: 41 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 5 No. of Employees: 9366 (estimated) No. of Female Employees: 8266 (estimated)

毒理学数据：

急性毒性：

人皮肤接触TDLo：600iu/kg；

人静脉接触TDLo：562500iu/kg。

大鼠静脉LD50：2gm/kg

小鼠口服LC50：>10gm/kg；

小鼠腹腔LC50：4200mg/kg；

小鼠静脉LC50：3700mg/kg

生态数据：

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。