制备方法
用不对称还原来制备。关键中间体(I)(2.7g)加到手性试剂L-脯氨酸硼烷络合物(II)的悬浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氢呋喃,室温搅拌2h中,在室温下搅拌10d。加入水分解过量的试剂,减压浓缩后用乙酸乙酯提取。提取液用10%盐酸、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,剩余物通过一短硅胶柱,用乙醚洗脱。蒸发去乙醚后,得2.73g黏稠液体。该黏稠液体(680mg)溶于甲醇(20m1),在10%钯-炭(250mg)、室温和常压下催化氢化2h。反应液过滤后,通入干燥的氯化氢气体。减压浓缩,剩余物用甲醇-乙醚重结晶,得355mg地诺帕明,收率80%,熔点130~140℃,[α]D23-24.6°~-23.6°(C=1,甲醇)。
合成制备方法
用不对称还原来制备。关键中间体(I)(2.7g)加到手性试剂L-脯氨酸硼烷络合物(II)的悬浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氢呋喃,室温搅拌2h中,在室温下搅拌10d。加入水分解过量的试剂,减压浓缩后用乙酸乙酯提取。提取液用10%盐酸、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,剩余物通过一短硅胶柱,用乙醚洗脱。蒸发去乙醚后,得2.73g黏稠液体。该黏稠液体(680mg)溶于甲醇(20m1),在10%钯-炭(250mg)、室温和常压下催化氢化2h。反应液过滤后,通入干燥的氯化氢气体。减压浓缩,剩余物用甲醇-乙醚重结晶,得355mg地诺帕明,收率80%,熔点130~140℃,[α]D23-24.6°~-23.6°(C=1,甲醇)。
用途简介
可选择性地刺激肾上腺素能β1-受体,使心肌收缩力持续加强,但对β2-和α-受体几无刺激作用,故不影响心搏数。作用特征为扩张冠脉血管,不易引起心律不齐。用于慢性心力衰竭。
用途
可选择性地刺激肾上腺素能β1-受体,使心肌收缩力持续加强,但对β2-和α-受体几无刺激作用,故不影响心搏数。作用特征为扩张冠脉血管,不易引起心律不齐。用于慢性心力衰竭。