合成制备方法
以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料,在三氯化铝存在下进行缩合反应。然后在氢氧化钾存在下,在二甲亚砜中高温加热,消去两分子的氯化氢。得到的物质先和乙基溴化镁在室温中反应,再和丙烯醛作用,生成6,6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反-1-溴-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔。将得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合,得特比萘芬和它的顺式异构体。两者可以用异丙醇重结晶来分离,也可用柱层析分离。
用途
烯丙胺类抗真菌药物,其抗菌谱比萘替芬更广,抗真菌活性更高。能高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻,而破坏真菌细胞膜的生成,达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小,口服和外用耐受性好,无致畸性或胚胎毒性。临床用于各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)和指甲真菌感染。