制备方法
在氮气保护下,将氢化钠(约50%) (1.60mmol)用六甲基磷酰胺(HMPT)(3×5m1)洗3次。在0℃和剧烈搅拌下,加入化合物(I)(0.372g,1.45mmo1)(其制备可参见Godefroi E F,et a1.J Med Chem,1969,12:784)在5ml六甲基磷酰胺的溶液,在0℃下搅拌至氢气放出停止,再在50℃下搅拌1h。冷至0℃,在搅拌下,缓慢加入溶于5ml六甲基磷酰胺的2-(溴甲基)苯并[b]噻吩(0.42g,1.60mmo1)(其制备参见Cuberes M.Et a1.Magn Reson Chem,1985,23:814),在室温下搅拌5h。加入乙醚和水进行分配。分出有机层,水洗,干燥,浓缩。剩余物用硅胶层析提纯,得舍他康唑,收率62%,熔点146-147℃。
合成制备方法
在氮气保护下,将氢化钠(约50%) (1.60mmol)用六甲基磷酰胺(HMPT)(3×5m1)洗3次。在0℃和剧烈搅拌下,加入化合物(I)(0.372g,1.45mmo1)(其制备可参见Godefroi E F,et a1.J Med Chem,1969,12:784)在5ml六甲基磷酰胺的溶液,在0℃下搅拌至氢气放出停止,再在50℃下搅拌1h。冷至0℃,在搅拌下,缓慢加入溶于5ml六甲基磷酰胺的2-(溴甲基)苯并[b]噻吩(0.42g,1.60mmo1)(其制备参见Cuberes M.Et a1.Magn Reson Chem,1985,23:814),在室温下搅拌5h。加入乙醚和水进行分配。分出有机层,水洗,干燥,浓缩。剩余物用硅胶层析提纯,得舍他康唑,收率62%,熔点146-147℃。
用途简介
对病原性酵母菌,革兰阳性细菌,皮真菌,条件性丝状真菌等有广谱抗菌活性。用于局部浅表皮真菌病,阴道念珠菌病和花斑糠疹。
用途
对病原性酵母菌,革兰阳性细菌,皮真菌,条件性丝状真菌等有广谱抗菌活性。用于局部浅表皮真菌病,阴道念珠菌病和花斑糠疹。