促性激素类药

促性激素类药,也可称为促性腺激素类,是调节脊椎动物性腺发育,促进性激素生成和分泌的糖蛋白激素。主要包括促卵泡激素(FSH)和黄体生成激素(LH), 是在促性腺激素释放激素的调控下由垂体的促性腺激素细胞产生和分泌的, 由2个非共价连接的α和β 亚单位组成, 两者由位于不同染色体上的不同基因编码。在同一物种中, FSH 和LH 的 α亚单位是相同的, β亚单位则因其独特的生物特异性而有所不同, 它们分别与其相应的受体结合发挥作用。FSH受体主要存在于卵巢的颗粒细胞和睾丸支持细胞, 最近研究显示, 在宫颈、子宫内膜中也有FSH受体的表达; LH受体主要存在于睾丸的间质 细胞、卵巢的卵泡膜细胞和黄体细胞, 介导促性腺激素对卵巢和睾丸的生长、分化和甾体生成的调节作用。

简介

性激素主要包括雌激素、孕激素、雄激 素、促性激素。蛋白同化激素常与雄 激素有类似作用,所以通常也把它列 于性激素中介绍。

主要应用及发展

性激素类药物一般用于更年期综合征、子宫内膜异位症 及性激素缺乏所致疾病。往往用药时间较长。长期应用性激素与肿瘤发生 的关系一直为众所关注。有资料认为 大剂量雌激素长期用于更年期综合征 有增加子宫内膜癌的危险,但小剂量 或每月用10 d孕激素则否。长期应 用激素类避孕药的致癌作用,仅在动 物实验中获得,临床应用意见分歧。 新近上市的性激素类药物,或作用较 强,如尼尔雌醇,或作用较广,如替勃 龙,大多不良反应轻。曲普瑞林、亮丙 瑞林作用于垂体性激素释放激素,通 过双相作用,产生短暂的LH及FSH 升高,而后则产生如同去势的性激素 抑制作用。随着试管婴儿技术的发 展,控制排卵药物已引起人们重视,西 曲瑞克在临床应用已取得成功。

详细说明及分类

按产品来源可分为孕妇尿: 人绒促性素 (HCG) ; 绝经后妇女尿: 人绝经后促性腺激素 (IIMG); 孕马血清: 孕马血清促性腺激素 (PMSG); 垂体: 羊垂体卵泡刺激素 (ovienFSH) 、羊垂体黄体生成素 (ovireLH) 、猪垂体卵泡刺激素 ( FSH) 、猪黄体生成素 (LH)。

以生理功能分为卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) ,前者刺激卵泡发育促进分泌雌激素 , 也能刺激男性曲精细管发育和促进精子生成。LH 能导致排卵 、促进黄体生成和分泌黄体酮 ,也刺激男性睾丸间质细胞分泌睾丸酮 , 故LH也称为间质细胞刺激素 (ICSH) 。这两种激素为化学结构相似的精蛋白,二者难以完全分离开,一些产品兼有二者的活性。

如垂体前叶分泌的促黄体生成激素(LH)和促卵泡成熟激素(FSH),两者协同作用,刺激卵巢或睾丸中生殖细胞的发育及性激素的生成和分泌;人胎盘分泌的绒毛膜促性腺激素(HCG),可促进妊娠黄体分泌孕酮。怀孕初期尿中即可出现HCG,于妊娠两个月时达高峰,临床常以此作为妊娠指标。

作用效果

垂体促性腺激素的生成和释放受下丘脑促黄体生成激素释放激素(LH-RH)的直接调控。LH与FSH的靶腺产物——性激素反过来也可影响垂体或下丘脑的分泌功能。因此LH-RH、LH与FSH以及性激素的分泌相互制约,起伏颇有节奏。LH又称促间质细胞激素(ICSH),因为它作用于睾丸的间质细胞,刺激雄性激素的生成和分泌。LH对雌性动物卵巢的主要作用为选择性诱导排卵前的个别卵泡迅速长大,待LH的分泌达高潮时,触发排卵并使排卵后的卵泡壁转化为黄体及分泌孕酮。FSH的重要作用是促进卵巢中卵泡的生长和发育,在雄性则促进睾丸曲细精管中精子的生成。从动物垂体制取的促性腺激素,已广泛应用于畜牧、水产业,但对人类无效。从孕妇尿中可制取HCG,或从绝经期妇女尿中提取LH与FSH的混合制剂,简称人绝经期促性腺激素(HMG),临床上可用于治疗性功能减退症。