磺胺类药物用于临床已经有将近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，是人工合成的抗菌药。尤其是在1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，所以虽然有大量抗生素问世，磺胺类药却仍是重要的化学治疗药物。
在20世纪30年代磺胺类药物发展很快，临床上应用的药物曾有20多种，40年代以后因为青霉素等抗生素的出现，磺胺类药物在化学治疗药物中的地位下降，但是磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服，吸收较迅速等特点。在与抗菌增效剂甲氧苄啶合用后可使抗菌作用增强。仍为比较常用的抗菌药。通过磺胺类药物作用机制的阐明，确立了抗代谢学说，为发展新药开辟了一条新途径。当前临床上使用较多的药物有磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑。