产品名称

贝尼地平

CAS NO

105979-17-7

中文别名

苄尼地平

英文名称

3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-methyl5-[(3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl] ester, (4R)-rel-

英文别名

3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl(3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (4R)-rel- (9CI);3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,methyl 1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (R*,R*)-(?à)-; (?à)-Benidipine; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (R*,R*)-; Benidipine

分子式

C₂₈H₃₁N₃O₆

分子量

505.56

EINECS

熔点

沸点

625.2ºC at 760 mmHg

毒性

中文名称 贝尼地平 英文名称 Benidipine 中文别名 (+/-)-(R*)-3-((R*)-1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯;(R^<*>^,R^<*>^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯(R^<*>^)-1-苄基-3-哌啶基酯;BND CAS RN 105979-17-7 EINECS号 分 子 式 C28H31N3O6 分 子 量 505.5622 物化性质 α-构型盐酸盐：C28H3l N3O6?HCl。[91599-74-5]。黄色结晶性粉末，熔点199.4～200.4℃。UV大吸收(乙醇)：238，359nm(ε28000，6680)。25℃的溶解度(%)：甲醇6.9，乙醇2.2，水0.19，氯仿0.16，丙酮0.13，乙酸乙酯0.0056，甲苯0.0019，n-戊烷0.00009。pKa 7.34。分配系数(正辛醇/水)：1.23×103(pH=6．4，22℃)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：218口服。 用　　途 二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。方法2：常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，环合生成贝尼地平。