产品名称

利拉利汀

CAS NO

668270-12-0

中文别名

8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione

英文名称

1H-Purine-2,6-dione,8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-

英文别名

1H-Purine-2,6-dione,8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-(9CI); BI 1356; BI 1356BS; Linagliptin; ONDERO

分子式

C₂₅H₂₈N₈O₂

分子量

472.54

EINECS

1308068-626-2

熔点

202oC

沸点

661.189oC at 760 mmHg

毒性

由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。 作用机制 肠降血糖素(Incretin)具有肠促进胰岛B细胞分泌胰岛素的作用，主要包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位于细胞表面的丝氨酸蛋白酶，与蛋白结合广泛存在于血浆和体内各组织(如肾脏、肝脏、小肠绒毛、内皮细胞等)中。利拉利汀是一种选择性DPP-4抑制剂，通过与DPP-4可逆性结合而抑制该酶的活性，延缓GLP-1降解，增强GLP一1的活性，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素分泌，并降低循环中胰高血糖素水平，从而调节2型糖尿病患者的血糖水平[1] 。 优点 与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。 临床评价 单用利拉利汀或与二甲双胍或匹格列酮联用时均不会增肌降低血糖风险，与二甲双胍联用时还可产生强效作用。 不良反应 利拉利汀常见不良反应是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、头痛和喉咙痛。 参考资料