产品名称

硼替佐米中间体2

CAS NO

114457-94-2

中文别名

硼替佐米中间体2;N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸;硼替佐米中间体;N-吡嗪羰基-L-苯基丙氨酸;硼替佐米中间体B;(S)-3-苯基-2-[(吡嗪-2-羰基)氨基]丙酸(硼替佐米中间体);硼替佐米杂质B;N-(吡嗪基羰基)-L-苯基丙氨酸

英文名称

L-Phenylalanine,N-(2-pyrazinylcarbonyl)-

英文别名

L-Phenylalanine,N-(pyrazinylcarbonyl)- (9CI)

分子式

C₁₄H₁₃N₃O₃

分子量

271.27132

EINECS

熔点

166-169℃

沸点

573.8 °C at 760 mmHg

毒性

硼替佐米（INN名称：Bortezomib，原代号名PS-341），千禧制药定商品名为Velcade，台湾的正式商品名为万科，中国的正式商品名为万珂，硼替佐米是其主成分，是一种癌症治疗药物，是全球个合成的蛋白酶体抑制剂（proteasome inhibitor），可延缓、停止及治疗多发性骨髓瘤和被套细胞淋巴瘤恶化的情况，属于标靶治疗的新型抗癌药。对蛋白酶体的抑制作用是可逆的，所以有可控管的及可预测的用药安全性为其大优势。 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。 硼替佐米 Bortezomib N-Pyrazinylcarbonyl-L-phenylalanine N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸 114457-94-2 Trifluoroacetate 三氟乙酸盐 179324-87-9