产品名称

2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐

CAS NO

230615-52-8

中文别名

2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐;2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐 伐伦克林中间体

英文名称

1,5-Methano-1H-3-benzazepine,2,3,4,5-tetrahydro-, hydrochloride (1:1)

英文别名

1,5-Methano-1H-3-benzazepine,2,3,4,5-tetrahydro-, hydrochloride (9CI)

分子式

C₁₁H₁₃N.ClH

分子量

195.69

EINECS

熔点

沸点

277.9ºC at 760 mmHg

毒性

伐尼克兰中间体 辉瑞制药的 伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。 体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。 伐尼克兰 Varenicline 2,3,4,5-Tetrahydro-1,5-methano-1H-3-benzazepine hydrochloride 2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐 230615-52-8