产品名称

阿西替尼; N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺

CAS NO

319460-85-0

中文别名

N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide

英文名称

Benzamide,N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-

英文别名

AG013736; Axitinib

分子式

C₂₂H₁₈N₄OS

分子量

386.47

EINECS

安全数据

熔点

213-215oC

沸点

668.9oC at 760 mmHg

毒性

英文名称：Axitinib 商品名：Inlyta 化学名称：6-[2-（甲基氨甲酰基）苯基硫烷基]-3-E-[2-（吡啶-2-基）乙烯基]吲唑 分子式：C22H18N4OS 分子量：386.47 剂型规格：片 1mg 、5mg 注册类别：化3+3类 适应症：适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗 用法用量：推荐的剂量为每天5mg,每天2次，给药间隔约12h.。 产品特点及上市信息： 阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗，一项单独的随机性、开放标签、多中心临床试验结果显示：相比于索拉非尼，阿西替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间，可用于二线晚期肾细胞癌的治疗。 阿西替尼是由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准上市。美国辉瑞（Pfizer）公司分别在2001年、2004年、2005年和2006年优先获得了与该药有关的专利（WO2001002369、WO2004092217、WO2004087152、US200500380、WO2006123223），分别对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物（包括加成盐）及药物剂型等申请了相应保护。阿西替尼是自2005年以来批准的第七个用于转移或晚期肾细胞癌的治疗药物，将显著改变转移性肾癌的治疗标准，并为患者提供了多种治疗方案，具有广阔的应用前景。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发