产品名称

泊沙康唑

CAS NO

171228-49-2

中文别名

4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

英文名称

D-threo-Pentitol,2,5-anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-

英文别名

Noxafil;Posaconazole; Sch 56592

分子式

C₃₇H₄₂F₂N₈O₄

分子量

700.78

EINECS

200-659-6

熔点

170-1720C

沸点

850.7oC at 760 mmHg

毒性

泊沙康唑 英文名称： Posaconazole CAS　号： 171228-49-2 分 子 式： C37H42F2N8O4 分 子 量： 700.7774 英文名称：posaconazole 化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 理化性质：白色至灰白色粉末，熔点164-164℃ 药理作用：本品结构与伊曲康唑类似，其作用机制是抑制真菌细胞膜上麦角固醇生物合成的关键酶——甾醇14α- 去甲基化酶，从而破坏膜的完整性，影响膜相连蛋白的功能，终抑制真菌生长或杀灭真菌。白色念珠茵的突变株由于4α- 去甲基酶的突变，对依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐药，但对本品仍敏感。本品抑制烟曲菌、黄曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。 泊沙康唑是三唑类抗真菌药，用于：预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染； 治疗口咽部念珠菌感染；治疗对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 泊沙康唑具有广谱活性的抗真菌剂的用途。体外和体内实验已经证明了泊沙康唑具有优良的抗念珠菌(包括白色念珠菌近光滑念珠菌，和热带念珠菌)活性，还具有抗其他机会致病性真菌、机会致病性念珠菌以及暗色孢霉菌和皮肤真菌活性，其中机会致病性真菌包括但不限于曲霉菌，梭霉菌，担子菌，牙生菌，粗球孢子菌，组织胞浆菌，接合菌以及足放线病菌。 携带人类免疫缺陷病毒(HIV)或具有获得性免疫缺陷综合征(AIOS)的免疫妥协患者，以及那些经历骨髓或固体器官移植的患者具有很高的发展成严重真菌感染的风险。在免疫妥协患者中流行的真菌感染包括但不限于念珠菌病，曲霉病，隐球菌病和镰刀菌病。尽管可接受两性霉素B以及许多更新抗真菌剂治疗，但是侵入性真菌感染所致的发病率和死亡率依然很高。泊沙康唑是亲脂性药物，药代动力学实验已经显示了当泊沙康唑与高脂肪饮食一起服用时，以单日剂量给予泊沙康唑的口服生物利用度与禁食状态相比增长了约4倍。然而，由于免疫妥协患者常常难以口服给药，因此需要在禁食条件下评价泊沙康唑的药物动力学分布。 目前在患者中存在着未被满足的治疗多种真菌感染的医疗需求，尤其是免疫妥协患者中的侵入性真菌感染。泊沙康唑已在美国、欧洲等多个国家和地区上市，批准用于预防免疫力功能低下患者免招侵袭性曲霉菌和念珠菌的感染以及已经感染的患者的治疗。