阿拉普利
是一种含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药,
其作用为:①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,
并抑制血管紧张素Ⅰ的升压作用,使外周血管扩张。
②通过减少血管紧张素Ⅱ生成,使醛固酮分泌减少,
水钠潴留减轻。本品对心脏血流动力学发挥有益影响,
可使收缩压、舒张压、平均动脉压降低,总外周血管阻力降低,
心率和心输出量增加,肺毛细血管楔嵌压降低,左室舒张末期压降低。
药动学口服吸收好,生物利用度为67%。
药物在体内去乙酰化后迅速转变为卡托普利,
但作用比卡托普利强3倍。本品血浆达峰时间为1h。血中游离、蛋白结合和总的卡托普利半减期分别为1.9h、4.2h和5.2h。24h尿总排出量为59%,药物可分别经肾脏和肠道排泄。