产品名称

(E)-6-硝基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑

CAS NO

886230-75-7

中文别名

英文名称

(E)-6-Nitro-3-[2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole

英文别名

分子式

C19H18N4O3

分子量

350.37

EINECS

熔点

沸点

570.9±50.0 °C(Predicted)

毒性

阿西替尼中间体 阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。 阿西替尼的合成是通过以吲唑为中心，两次钯催化的偶联来完成。 化合物1和6-碘吲唑(2)在钯催化下生成3,3与碘反应在吲唑3位上碘生成4，因为吲唑环富电子，所以碘化都发生在吲唑环而不是苯环。后4与5发生钯催化的Heck偶联生成阿西替尼。顺便提一句，Heck偶联是反式选择性的反应。 阿西替尼 Axitinib 6-Iodo-1H-indazole 6-碘-1H-吲唑 261953-36-0 (E)-6-Nitro-3-[2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole (E)-6-硝基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 886230-75-7