- 产品名称
- 依帕司他
- CAS NO
- 82159-09-9
- 中文别名
- 依帕斯他;依帕司特;依帕司他
- 英文名称
- epalrestat
- 英文别名
- epalrestat
- 分子式
-
C15H13NO3S2
- 分子量
- 319.39
- EINECS
- 675-018-0
- 熔点
- 210-217ºC
- 沸点
- 516.8ºC at 760 mmHg
- 毒性
- 剧毒
依帕斯他82159-09-9
中文名称: 依帕斯他
中文同义词: 依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖药);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
英文名称: Epalrestat
CAS号: 82159-09-9
分子式: C15H13NO3S2
分子量: 319.4
熔点 210-217 C
储存条件 -20°C Freezer
化学性质 深红色针状结晶,臭味,味苦。易溶于四氢呋喃,较易溶于二甲基甲酰胺,较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮,难溶于氯仿或乙醚,几不溶于水。熔点210~217℃(乙醇-水)。
用途 醛糖还原酶抑制剂,能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
用途 用于预防和治疗糖尿病
生产方法 苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合,0~5℃滴加丙醛,滴完在25~30℃反应。加水,用乙醚萃取。萃取液干燥,减压蒸馏,收集148~151℃/5kPa馏分,得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ),收率83.5%。
二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水,在-5℃和搅拌下,滴加甘氨酸钠溶液,反应。蒸干后,加入氯乙酸钠溶液,室温反应。蒸干,加水和浓盐酸,沸水浴加热。滤集结晶,用乙醇重结晶,得3-羧甲基绕丹宁,收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温,加水,冰箱中过夜。过滤,乙醇重结晶,得深红色针状的依帕司他结晶,收率65%,熔点210~217℃。