产品名称

石杉碱甲

CAS NO

120786-18-7

中文别名

(+/-)-Selagine

英文名称

5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-, (11E)-

英文别名

5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-, (5a,9b,11E)-(?à)-; (?à)-Huperzine A;5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-, (5a,9b,11E)-; Fordine

分子式

C₁₅H₁₈N₂O

分子量

242.32

EINECS

安全数据

熔点

沸点

505 °C at 760 mmHg

毒性

石杉碱甲 天然“石杉碱甲”（Huperzine A，Hup A）是来源于蕨类植物蛇足石杉的一种半萜生物碱，为高效、高选择性、可逆性的乙酰胆碱酯酶（AchE）抑制剂，是治疗“老年痴呆症”（Alzheimer’s disease，AD）的一个有前景的药物。蛇足石杉茎和叶中的Hup A较高，根中较低。蛇足石杉广泛分布于世界各地，共有400个不同种属。其中，在澳大利亚、美国夏威夷、中国大陆等生长的蛇足石杉较为被广泛利用。研究发现，不同季节Hup A质量分数变化不大。 研究还证明，Hup A具有神经保护和预防化学武器的潜力，引起世界各国要学者广泛关注和研究。 石杉碱甲，用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。 中文别名：福定碱；哈伯因；竹林安特 英文名称：Huperzine-A 英文别名：Haboyin;Selagine 化学名称：(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，8，9，1o-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮 分子式：C15H18N2O 分子量：242.32 CAS# 120786-18-7 性状：为微黄色结晶性粉末，几不溶于水 药理学：本品为一种可逆性胆碱酿酶抑制剂，对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高，有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，生物利用度为96%， 10-30分钟可达血药峰浓度，分布亦快，易通过血脑屏障。消除半衰期为4小时。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外，24小时排出给药量的73.6%。 鉴别： (1)取本品约0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化铋钾试液2滴，即生成橙黄色沉淀。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集936图）一致。 检查 酸性溶液的澄清度 取本品5mg，加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清。 有关物质 取本品，用0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液； 精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含2.5μg的溶液，作为对照溶液。 照含量测定项下的