产品名称

依他昔布

CAS NO

202409-33-4

中文别名

依托考昔;5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶

英文名称

Etoricoxib

英文别名

5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine;Algix;Arcoxia;Etobrix;Etocox;

分子式

C₁₈H₁₅ClN₂O₂S

分子量

358.84

EINECS

安全数据

熔点

134-135°C

沸点

510ºC at 760 mmHg

毒性

依托考昔 依他昔布 中文名称: 依托考昔 中文同义词: 依他昔布;依托考西;依托昔布;伊托考昔;依托考昔;依托考昔杂质对照品;依托考昔溶液,100PPM;5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶;5-氯-6''-甲基-3-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2,3''-联吡啶;2,3''-联吡啶, 5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶 英文名称: Etoricoxib 分子式: C18H15ClN2O2S 分子量: 358.84 CAS号: 202409-33-4 【环氧化酶-2(COX-2)抑制药】 依托考昔(etoricoxib)是Merck公司研发的一种高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药，化学名: 5-氯-6''-甲基-3-4-( 甲磺酰基)苯基］-2，3''-联吡啶。依托考昔具有独特的化学结构即甲磺酰基，这个基团的引入不仅增加了药物对COX-2的选择性，而且，不会产生和磺胺类药物的交叉过敏反应。依托考昔于2002年首先在英国获批上市，随后上市的国家和地区包括欧盟、亚太、澳大利亚和拉丁美洲等，截至2013 年底，已在全球97个国家获批上市，广泛应用于骨关节炎( osteoarthritis，OA) 、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、慢性下腰背疼痛、急性痛风性关节炎、原发性痛经和术后疼痛等多个疾病的治疗。依托考昔在我国台湾和香港地区也均已上市，2008年在中国大陆上市，批准的适应证是急性痛风性关节炎和OA，2014 年下半年获批原发性痛经适应证。 本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。 【药理作用】 依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下，是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶－2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。 【药代动力学】 吸收：口服吸收良好.平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时后出现血浆峰值浓度。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。 分布：在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆蛋白结合。在人体，稳态时的分布容积约为120升。可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。 代谢：代谢完全，