- 产品名称
- 克霉唑
- CAS NO
- 23593-75-1
- 中文别名
- 抗真菌1号;三苯氯甲咪唑;氯苯甲咪唑;杀癣净;1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑
- 英文名称
- clotrimazole crystalline
- 英文别名
- clotrimazole crystalline
- 分子式
- C22H17ClN2
- 分子量
- 344.84
- EINECS
- 245-764-8
- 熔点
- 147-149oC
- 沸点
- 482.3oC at 760mmHg
- 毒性
化学性质 编辑
白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。无臭,无味,在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐,熔点159℃。
CAS NO. 23593-75-1
EINECS 245-764-8
分子式 C22H17CLN2
分子量 344.84
药理毒理 编辑
克霉唑属吡咯类广谱抗真菌药。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、新型隐球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等,均有显著抑制作用。克霉唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。尿素可溶解角蛋白,增加蛋白质的水合作用,兼有止痒、抗菌等作用,并能增加药物经皮肤的穿透性。
功能作用 编辑
克霉唑药物作用
克霉唑属吡咯类抗真菌药,对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。克霉唑曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。
作用机制
该品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成;也可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。白色念珠菌所致的皮肤念珠菌病和外阴阴道炎,由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的体癣、股癣、足癣和糠秕马拉色菌所致的花斑癣,也可用于治疗甲沟炎、须癣和头癣。
该品适用于治疗白念珠菌所致的皮肤念珠菌病;红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的足癣、股癣和体癣,糠秕马拉色菌所致的花斑癣,亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。
该品有抑菌作用,浓度高时也可具杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。对白色念珠菌则可抑制其芽孢转变为具侵袭性的菌丝。