产品名称

酮康唑

CAS NO

65277-42-1

中文别名

顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪

英文名称

ketoconazole

英文别名

ketoconazole

分子式

C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄

分子量

531.44

EINECS

265-667-4

熔点

146°C

沸点

753.4oC at 760 mmHg

毒性

酮康唑又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等，为类白色结晶性粉末；无臭，无味。在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，熔点为147～151℃。比旋度取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定，按干燥品计算，比旋度应为-1°至+1°。酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮真菌、酵母菌、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。国家食药监总局2015年6月30日发布通知称，酮康唑口服制剂因存在严重肝毒性不良反应，即日起停止生产销售使用，撤销药品批准文号；已上市的酮康唑口服制剂由生产企业于2015年7月30日前召回。 名称属性 编辑 中文名：酮康唑；顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪（系统名） 英文名：ketoconazole；1-[4-(4[(2,4)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one CAS：65277-42-1 EINECS：265-667-4 分子式：CHClNO4（结构简式如右图） 分子量：531.4309 性状分析 编辑 该品为粉红色混悬液。 3 使用禁忌 编辑 急慢性肝病患者、有肝病史者、对该品过敏者禁用。 【药物过量】 如过量服用，应采取碳酸钠洗胃和支持疗法等措施。 【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。 4 药理毒理 编辑 该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 5 药代动学 编辑 该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间（tmax）为1～4小时。该品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期（t1/2?）为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排