产品名称

青蒿脂

CAS NO

88495-63-0

中文别名

青蒿琥酯;还原青蒿琥珀酸单酯;青蒿琥脂;青蒿酯

英文名称

Artesunate

英文别名

Butanedioicacid,mono(decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl)ester, [3R-(3a,5ab,6b,8ab,9a,10b,12b,12aR*)]-;Butanedioic acid,mono[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl]ester (9CI);3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin, butanedioic acidderiv.;Arinate;Armax 200;Arsumax;Artesunata;Artesunic acid;Asumax;Cosunate;Dihydroqinghasu hemsuccinate;Gsunate Forte;Plasmotrim;Plasmotrin;Qinghaozhi;Saphnate;WR 256283;Zysunate;

分子式

C₁₉H₂₈O₈

分子量

384.42

EINECS

安全数据

熔点

132-135oC

沸点

502.1oC at 760 mmHg

毒性

产品名称：青蒿琥酯 异 名:蒿琥酯 青蒿脂;青蒿琥酯;还原青蒿琥珀酸单酯;青蒿琥脂;青蒿酯 CAS号: 88495-63-0 分子式: C19H28O8 分子量: 384.42 英文名称:Artesunate 青蒿琥酯是一类控制疟疾症状的抗疟药。 物理性状：白色结晶、熔点1290°C-1400°C，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。 植物来源：区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶 作用与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。 青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药，为还原青蒿素琥珀酸单酯，系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物，对疟原虫的作用比青蒿素强，对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体，通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶，达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效，对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著，其能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短，静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为30 min左右。体内广泛分布，以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量，主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救，可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低，停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用，是否致畸有待进一步研究