- 产品名称
- N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺
- CAS NO
- 956958-53-5
- 中文别名
- N-[3-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺
- 英文名称
- N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide
- 英文别名
- XL147;SAR245408;N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide,;N-[3-(Benzo[c][1,2,5]thiadiazol-5-ylaMino)quinoxalin-2-yl]-4-MethylbenzenesulfonaMide
- 分子式
- C21H16N6O2S2
- 分子量
- 448.52074
- EINECS
- 熔点
- 沸点
- 638.9 °C at 760 mmHg
- 毒性
英文名称:lenvatinib
中文名称:兰伐替尼、乐伐替尼
研发代号:E7080
CAS:417716-92-8;956958-53-5
英文化学名: 4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
分子式:C21H19ClN4O4
分子量:426.853
药物作用机制 E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
Phase Ⅲ KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。
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