产品名称

N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺

CAS NO

956958-53-5

中文别名

N-[3-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺

英文名称

N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide

英文别名

XL147;SAR245408;N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide,;N-[3-(Benzo[c][1,2,5]thiadiazol-5-ylaMino)quinoxalin-2-yl]-4-MethylbenzenesulfonaMide

分子式

C21H16N6O2S2

分子量

448.52074

EINECS

熔点

沸点

638.9 °C at 760 mmHg

毒性

英文名称：lenvatinib 中文名称：兰伐替尼、乐伐替尼 研发代号：E7080 CAS：417716-92-8；956958-53-5 英文化学名： 4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide 分子式：C21H19ClN4O4 分子量：426.853 药物作用机制 E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。 Phase Ⅲ KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。 公司官