产品名称

氟康唑

CAS NO

86386-73-4

中文别名

大扶康；麦道氟康；氟康唑中间体;α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇；三维康

英文名称

Fluconazole

英文别名

biozolene；diflucan；elazor；triflucan；FCZ；UK-49858

分子式

C₁₃H₁₂F₂N₆O

分子量

306.27

EINECS

200-659-6

熔点

138-140°C

沸点

579.8oC at 760 mmHg

毒性

中文名称：氟康唑 中文别名：2-(2,4-二氟BEN基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇；氟康唑；大扶康；麦道氟康；Α-(2,4-二氟BEN基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇；2-(2,4-二氟BEN基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇；麦尼芬；氟康唑-D4 英文名称：Fluconazole 英文别名：FLUCONAZOLE；FLUCONAZOLE-D4；FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4)；diflucan；2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；2,4-DIFLUORO-,1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；A-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-A-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ETHANOL；alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-1,2,4-triazole-1-ethanol CAS号：86386-73-4 分子式：C13H12F2N6O 分子量：306.27 熔点 138-140°C 化学性质 白色至带黄白色结晶性粉末，略有异臭，味苦。易溶于冰醋酸，甲醇或乙醇，难溶于水。 用途：美国辉瑞公司上市的新一代抗真菌药物，对白色含球与隐球菌具有较高的抗菌活性。 本品为氟代三唑类抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，抗菌活性比酮康唑强。其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，使麦角甾醇合成受阻，破坏真菌细胞壁的完整性，抑制其生长繁殖。本品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活恬。 生产方法： 方法1：从甲酰胺、水合肼和85％甲酸可得1H-1，2，4-三唑。从间苯二胺可得间二氟BEN，再溴化得2，4-二氟溴BEN。镁溶于无水乙MI中，在超声波辐射下滴加2，4-二氟溴BEN的乙MI溶液，然后在冰浴冷却下滴加1，3-二氯丙酮的乙MI溶液，室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中，回流。过滤，水洗至中性，干燥。蒸除溶剂，乙酸乙酯一环己烷(1：1)重结晶，得氟康唑，总收率33.6%，熔点138.5-140℃。后一步也可在丙腈中进行。1，3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2，4-二氟BEN基)-2-丙醇和1H-1，2，4-三唑在丙腈中，氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流，可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等)，加热溶解，用少量活性炭脱色后，冷却得结晶，即为氟康唑精品，熔点139～140℃。 方法2：2，4-二氟BEN甲酸甲酯和1-氯甲基-1，2，4-三氮唑的格氏试剂反应，并水解即可得到氟康唑。 方法3：