产品名称

达克替尼

CAS NO

1110813-31-4

中文别名

EGFR抑制剂; 达克米替尼; PF299804; 达克替尼

英文名称

dacomitinib

英文别名

PF299804; pf-00299804-03; (2e)-n-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxy-6-quinazolinyl)-4-(1-piperidinyl)-2-butenamide; (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamide; pf-299

分子式

C₂₄H₂₅ClFN₅O₂

分子量

469.9462

EINECS

熔点

>187°C (dec.)

沸点

665.7±55.0 °C(Predicted)

毒性

PF299804原料药 达克替尼 中文名 PF299804 英文名 (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enaMide 别 称 (E)-N-(4-((3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)AMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YL)-4-(PIPERIDIN-1-YL)BUT-2 化学式 C24H25ClFN5O2 分子量 469.9390032 CAS 1110813-31-4 纯度：99%以上 性状：淡黄色 PF299804介绍：PF299804是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR，针对肺腺癌④期 说明:突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用 达克替尼副作用及处理方法 （1）腹泻：腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停），同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。注：易蒙停的使用易蒙停4mg，随后2mg/4h，至腹泻停止12h停药；若24h后腹泻未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用口服喹诺酮类抗生素（如氟哌酸）；若 48h后腹泻仍未停止，应用奥曲肽，100~150μg SC q8h，用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等；推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。 其它推荐药物有：地芬诺酯（Diphenoxylate,苯乙哌啶）、微生态制剂-培菲康(Bifico, 双歧三联活菌胶囊)、丽珠肠乐(口服双歧杆菌活菌制剂)等。 （2）皮疹：穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服，局部皮肤应避免抓挠，勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗，保持皮肤清洁，外出时避免强烈日光照射，皮肤干燥可涂用润肤剂，皮肤瘙痒可口服抗组胺药物，如息斯敏（阿司咪唑）。轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬（三乙醇胺乳膏），嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素（强力霉素）或美满（米诺环素），100mg每日二次，这两种四环素类药物副作用较大，请谨慎使用。 （3）