产品名称

甲磺酸帕苏沙星

CAS NO

163680-77-1

中文别名

甲磺酸帕珠沙星;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐;S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐

英文名称

Pazufloxacin mesilate

英文别名

7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (S)-;(-)-(3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid;Pazufloxacin;T 3761;7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (3S)-;

分子式

C₁₆H₁₅FN₂O₄.CH₄O₃S

分子量

414.40

EINECS

安全数据

熔点

>255°C (dec.)

沸点

531.5oC at 760 mmHg

毒性

中文名称:甲磺酸帕珠沙星 中文别名:(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁 嗪-6-羧酸甲磺酸盐;甲磺酸帕珠沙星;帕珠沙星甲磺酸酯;甲磺酸帕苏沙星; 英文名称:Pazufloxacin mesilate 英文别名:T 3762;PASIL;PAZUCROSS;PAZUFLOXACIN MESILATE;PAZUFLOXACIN MESYLATE;PAZUFLOXACIN METHANESULFONATE;pazufloxaxin methanesulfonate;(s)-yclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7- oxomonomethanesulfonate CAS号: 163680-77-1 分子式: C17H19FN2O7S 分子量: 414.41 质量标准:CP2010 熔点:256-260℃ 含 量:≥98.5% 酸 度:3.0-4.0 有关物质 :<1% 干燥失重: <1% 旋光:-60.5 — 65.5° 重金属 ≤ 10ppm 外观性状:白色或类白色结晶性粉末 澄清度:0.6g加10ml水溶液澄清，色度不得深于4号标准液 用途:用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组 织等感染。 包装:25kg/桶 甲磺酸帕珠沙星属于国外开发上市的第四代喹诺酮类药物，在国内属于三类新药。目前与国内市场上销售额高的三个喹诺酮类药物左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星相比在抵抗体外细菌的活性和药理毒性方面都具有很大的优势，在国内市场上具有极大的生产和销售潜力。所以帕珠沙星的工业化生产具有很大的经济价值和市场前景。 本文参照文献报道的合成路线作了以下几个方面的研究： 1.以左旋氧氟沙星中间体((S)-9，10-二氟-3-甲基-2，3-二氢-7-氧代-7-H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯)为起始原料，经亲核取代、选择性脱羧、环丙化、水解、经典Hofmann重排和成盐单元反应合成甲磺酸帕珠沙星，总收率42.46％。其化学结构利用红外光谱、质谱和核磁共振光谱等技术进行确证。 2.采用高效层析硅胶板对步亲核反应进程进行监控。以甲醇：氯仿：乙酸乙酯：浓氨水=3：7：0.5：0.5混合溶剂作为展开剂，采用光学检测进行定性分析。 3.对各步反应机理进行分析，重点研究了亲核取代反应和Hofmann重排反应。课题选用DBDMH-Hg(OAC)2作为Hofmann重排反应试剂，反应条件温和，收率大大提高，适合工业化生产。