产品名称

卡博替尼

CAS NO

849217-68-1

中文别名

博卡替尼;卡博替尼;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺;卡赞替尼;

英文名称

cabozantinib

英文别名

N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid [4-(6,7-dimethoxy-quinoline-4-yloxy)-phenyl]-amide (4-fluoro-phenyl)-amide; [14C]-Cabozantinib; UNII-1C39JW444G; Cometriq; XL 184; Cabozantinib; 查看更多英文别名 收起

分子式

C28H24FN3O5

分子量

501.50600

EINECS

692-846-8

熔点

沸点

758.075oC at 760 mmHg

毒性

XL184原料药介绍 名称： XL184 中文同义词:卡赞替尼;卡博替尼;博卡替尼 英文名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide CAS号 :849217-68-1 分子式: C28H24FN3O5 分子量: 502 纯度：99.5% 溶解度: DMSO ≥117mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL 稳定性: at -20℃ 2 years xl184对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。 在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。 结果显示，cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%。 XL184服用方法 阿斯利康曾做过临床试验： 一期临床试验是20,40,80，100毫克几个组，其中20毫克的效率偏低，100毫克组副作用偏大； 二期临床试验是40毫克组。 得出的结论是：服用40毫克每组效果好。 XL184的副作用和解决方法 1.腹泻 腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停），同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。 注：易蒙停的使用 易蒙停4mg，随后2mg/4h，至腹泻停止12h停药；若24h后腹泻未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用 口服喹诺酮类抗生素（如氟哌酸）；若48h后腹泻仍未停止，应用奥曲肽，100~150μg SCq8h，用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。 若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。 避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜，推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。 注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。 也可以同时服用微生态制剂：培菲康、整肠生等。 2.恶心呕吐 进清淡易消